2.2.3. Antihypertenziva

Antihypertenziva snižují vysoký krevní tlak a používají se k léčbě hypertenze.

Počáteční mechanismy esenciální (primární) hypertenze mohou být stresové podmínky, narušení membránové propustnosti cévní stěny pro ionty sodíku, vápníku, draslíku. Zvýšení koncentrace sodíku zvyšuje objem cirkulující krve a citlivost cévní stěny na katecholaminy a snižuje její pružnost. Zvýšení volného vápníku ve vaskulární stěně aktivuje kontraktilitu jeho hladkého svalstva a vede k hypertenzi. Snížení volného draslíku, který se podílí na polarizaci membrány, prodlužuje a oddaluje proces depolarizace a je realizován vazokonstrikcí. Při zvyšování krevního tlaku má velký význam aktivace systému renin-angiotensin-aldosteron a také mnoho patologických procesů (onemocnění ledvin, endokrinní poruchy, hemodynamické poruchy v důsledku poškození aorty a srdce atd.).

Bez ohledu na počáteční příčiny hypertenze jsou hlavními faktory zvýšení srdečního výdeje a celková periferní vaskulární rezistence (OPSS)..

1. Sedativa (sedativa, prášky na spaní, bylinné přípravky).

2. Léky, které snižují adrenergní účinky na cévní tonus.

a) Léky působící na centrální části sympatického nervového systému: klonidin (klonidin), methyldopa, moxonidin.

IV. Léky ovlivňující systém renin-angiotensin.

2. Blokátory receptoru pro angiotensin: losartan (cozaar).

Pacienti s hypertenzí jsou citliví na emoční vlivy, úzkostliví, často trpí nespavostí, stavem duševního stresu, který vede k aktivaci sympatického nervového systému. Proto jsou pacientům předepsána sedativa a hypnotika. Z trankvilizérů jsou obzvláště široce používány deriváty benzodiazepinů: diazepam (sibazon, seduxen), chlordiazepoxid (chlosepid, elenium), fenazepam, midazolam (dormicum) atd.; z barbiturátů - fenobarbital; z rostlinných produktů - přípravky z kozlíku lékařského a mateřského mléka.

Klasifikace a seznam antihypertenziv (antihypertenziv) a jejich účinků

Hypertenze (HD) - chronické onemocnění kardiovaskulárního systému, při kterém má člověk neustále vysoký nebo často zvyšuje krevní tlak (TK), vede hypertenze k akutním a chronickým komplikacím.

Léčba hypertenze může být patogenetická, ovlivňující mechanismy vývoje onemocnění (užívají se antihypertenziva), nebo symptomatická (léčba projevů).

V patogenetické terapii je třeba pokračovat každý den po celý život a dávkování upravovat podle krevního tlaku v určitém okamžiku.

Charakteristika antihypertenziv

Antihypertenzivní účinek léků se liší v závislosti na jeho skupině.

Obvykle je antihypertenzní léčba předepsána dospělým i při minimálních odchylkách od normálního krevního tlaku (nejčastěji se zvýšením systolického tlaku na 140 mm Hg a více).

Existuje několik skupin různých antihypertenziv, které se liší mechanismem účinku, indikacemi a vedlejšími účinky. Moderní antihypertenzní léky pro kontinuální užívání jsou rozděleny do 5 skupin.

Zahrnují jak tablety, tak injekční roztoky. Tablety jsou předepsány pacientovi, který má být užíván doma nebo v nemocnici, a v nemocnicích jsou častěji předepisovány intravenózní infuze (infuze) léků.

Některé léky jsou předepsány pro dlouhodobou léčbu chronické arteriální hypertenze (esenciální hypertenze), jiné se používají k rychlému snížení krevního tlaku.

Léky jsou k dispozici ve formě tablet pro orální podání, ve formě injekčních roztoků (intramuskulárně, intravenózně a intravenózně), ve formě inhalačních sprejů (inhalací) nebo sprejů pod jazyk.

Klasifikace

Antihypertenziva jsou velká skupina léků s mnoha různými účinnými látkami a velkým množstvím obchodních kombinací..

Lékaři nejčastěji používají následující klasifikaci moderních antihypertenziv podle mechanismu účinku:

Léky první volby:

  • inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE);
  • blokátory receptoru pro angiotensin;
  • antagonisté vápníku;
  • beta-blokátory;
  • diuretika (diuretika).

Druhotné léky:

  • neselektivní adrenergní blokátory (alfa a beta blokátory);
  • alfa 2-adrenergní agonisté;
  • rauwolfia přípravky;
  • jiné léky.

Hypotenzní účinek každé skupiny není stejný: některé rychle a krátce snižují tlak, jiné začnou působit po několika hodinách a přestanou po desítkách hodin.

Většina pacientů má předepsané léky první linie k nepřetržitému užívání. Osoba by měla vzít jeden nebo více fondů jednou nebo vícekrát denně..

Před podáním a po celý den musíte kontrolovat krevní tlak, pokud je neobvykle nízký - snížit dávku léku nebo zrušit příjem v ten den a poté - poradit se s lékařem.

Druhá řada léků se používá méně často kvůli výraznějším vedlejším účinkům. Centrálně působící antihypertenziva tedy mohou snížit krevní tlak příliš rychle, ale následným účinkem je prudké zvýšení krevního tlaku.

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu - to je název jedné z často používaných skupin rychle působících antihypertenziv. Jejich mechanismus účinku je spojen s biochemickým systémem „renin-angiotensin-aldosteron“.

Jedná se o sekvenční transformaci a změny v hormonech, které začínají v nefronech (strukturální jednotka ledvin) a končí tvorbou hormonů s hypertenzním účinkem.

Ledviny jsou jedním z orgánů přímo zapojených do kontroly krevního tlaku. Během filtrace krve v ledvinných glomerulech řídí speciální buňky rychlost průtoku krve a v případě potřeby signalizují nedostatečný průtok krve.

Takto se vyrábí renin, neaktivní látka, která se okamžitě začíná transformovat do hypertenznějších forem..

Nejprve se vytvoří angiotensinogen a z něj - angiotensin (AT), reakce nastává za účasti enzymu konvertujícího angiotensin (ACE). Poté se angiotensin fermentuje na aldosteron a tyto dva hormony významně zvyšují krevní tlak.

Antihypertenzní účinek ACE inhibitorů je spojen s blokádou systému renin-angiotensin-aldosteron, který se často podílí na práci s nedostatečným renálním oběhem..

U zdravých lidí k tomu dochází pouze při poklesu tlaku, ale RAAS často začne fungovat, když je narušena struktura nebo funkce renálních cév (zánět, autoimunitní procesy, ateroskleróza a další důvody).

Jedním z možných vedlejších účinků je suchý kašel. Blokování enzymu vede k narušení práce jiných hormonálních systémů, což se nakonec může projevit v podobě drobného, ​​přetrvávajícího suchého kašle, který se ničím nezbaví..

Pokud se kašel objeví brzy po zahájení léčby ACE inhibitorem a přestane s jeho zrušením, pak tato skupina léků není pro tohoto pacienta vhodná.

ACE inhibitory a diuretika působí na ledviny a snižují krevní tlak. Mechanismy práce jsou různé, ale všechny tři skupiny by měly být používány zvláště opatrně v případě onemocnění ledvin..

Nejčastěji používanými zástupci skupiny inhibitorů ACE jsou:

  1. "Enalapril" (v dávce 5-40 mg užívaných 1-2krát denně);
  2. "Captopril" (25-100 mg, 1-3 dávky denně);
  3. "Lisinopril" (10-40 mg, 1-2krát denně);
  4. Ramipril (2,5-20 mg, 1-2krát denně);
  5. Jiné léky (obvykle končící na „adj“).

Blokátory

Blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) také působí na systém renin-angiotensin-aldosteron. Pokud ACE inhibitory nepracují dobře nebo je nelze předepsat, můžete použít blokátory AT.

Taková antihypertenziva (léky) blokují specifické receptory, které reagují na přítomnost angiotensinu v krvi, čímž snižují jeho účinek.

Hypotenze jako hypotenzního účinku není dosažena okamžitě: v závislosti na léku může dojít k uzdravení až po týdnu.

Obvykle se předepisují na hypertenzi spojenou s onemocněním ledvin nebo srdce. Nežádoucí účinky jsou vzácné. Kontraindikace - stenóza (zúžení) renálních tepen.

Nejoblíbenějším zástupcem je Valsartan. Užívejte jej v dávce 80 - 320 mg denně.

Do této skupiny antihypertenziv patří také všechny sartany: telmisartan (20 - 80 mg denně), Irbesartan (v denní dávce 150 - 300 mg), losartan (50 - 100 mg denně), Candesartan “(8–32 mg denně) a další.

Antagonisté vápníku

Skupina antagonistů vápníku působí na specifické vápníkové kanály v myokardu. Pro svalovou kontrakci je nutný přechod určitých iontů z buňky ven a na oplátku - vstup dalších molekul.

Během relaxace dochází k opačnému pohybu. Kanály buněk srdečního svalu, které umožňují průchod iontů Ca2 +, lze dočasně zablokovat, čímž se sníží frekvence a síla srdce..

Pokud je systola méně intenzivní, projevy arteriální hypertenze se sníží.

Ovlivňuje také svalovou vrstvu cév: rozšiřují se tepny, které krmí srdce. Z tohoto důvodu jsou antagonisté vápníku často předepisováni lidem s angínou..

Nezpůsobujte nežádoucí účinky u lidí se srdečním selháním, které je léčeno lékem "digoxin", diuretiky, ACE inhibitory.

Existují 3 skupiny antagonistů vápníku, protože každá má svůj vlastní mechanismus účinku:

  1. Deriváty fenylalkylaminu.
  2. Deriváty benzodiazepinů.
  3. Deriváty dihydropyridinu.

Každý podtyp skupiny antagonisty vápníku má vedlejší účinky a vlastnosti předepisování. AK se používají pro plynulé snižování tlaku, jeho neustálou kontrolu. Antihypertenziva v této skupině jsou:

  1. "Amlodipin" - užívaný v dávce 2,5-10 mg denně;
  2. "Nifedipin" - 20-120 mg denně;
  3. "Verapamil" - 120-480 mg denně v 1-2 dávkách;
  4. Diltiazem - 120-480 mg denně.

Beta-blokátory

Epinefrin a norepinefrin (hormony - katecholaminy) mají tendenci zvyšovat krevní tlak zúžením krevních cév nebo zvýšením srdeční frekvence.

V myokardu jsou β-adrenergní receptory (beta), které při detekci katecholaminu zvyšují sílu kontrakcí a zvyšují je.

Při zkoumání účinku této skupiny bylo zjištěno, že antihypertenziva působí také na jiné orgány..

Ukázalo se, že beta-blokátory mohou působit neselektivně: existují citlivé receptory nejen v srdci, a blokáda receptorů v jiných orgánech vede k vedlejším účinkům léku.

Nyní existují dvě skupiny antihypertenziv skupiny beta-blokátorů: kardioselektivní (působící selektivně na β2-adrenergní receptory srdce) a nekardioselektivní. Při léčbě hypertenze se upřednostňuje selektivní léčba.

Lékaři často předepisují kombinace: diuretika + beta-blokátor, antagonista vápníku + beta-blokátor.

Některé beta-blokátory působí pomalu a musí být užívány po dlouhou dobu ve formě tablet, jiné rychle snižují krevní tlak.

S nedostatečností nadledvin se tedy „fentolamin“ podává intravenózně pro prudký pokles krevního tlaku). Je zbytečné podávat tabletu podobného léku, který vykazuje takový hypotenzní účinek - rychlost absorpce bude příliš malá.

  1. "Atenolol" - užívaný v dávce 12,5-50 mg dvakrát denně;
  2. "Bisoprolol" - 2,5-20 mg denně;
  3. "Carvedilol" - 12,5-50 mg denně, užívaný 1-2krát denně.

Diuretický

Tyto léky se již dlouho používají k léčbě hypertenze. Zpočátku byl používán diuretický účinek rostlin, nyní často používají tabletové formy a injekční roztoky.

Hypotenzní účinek diuretik je založen na skutečnosti, že tekutina se vylučuje z těla (především z krve). Tím se snižuje objem krve, ale při stálém objemu krevních cév se krevní tlak snižuje..

Použití tohoto typu antihypertenziv je možné pouze při pečlivém sledování objemu vypité tekutiny a objemu moči.

Existuje 5 skupin diuretik podle mechanismu účinku:

  1. Thiazid.
  2. Thiazidové.
  3. Loopback.
  4. Draslík šetřící.
  5. Osmotický.

Thiazidy a thiazidy podobné zvyšují obsah draslíku v moči a každý iont draslíku vedle sebe „drží“ několik molekul vody. Smyčkové smyčky snižují absorpci iontů sodíku a chloru z primární moči, což také zvyšuje vylučování vody.

Draslík šetřící látky blokují působení aldosteronu, který omezuje vylučování sodíku a tekutin. Osmotické léky vytvářejí další osmotický účinek, při kterém se vylučuje větší objem moči.

Hlavní diuretika jsou:

  1. "Furosemid" - od 20 do 480 mg denně, od jedné dávky do šesti;
  2. "Spironolakton" - 25-100 mg denně, 3-4 dávky;
  3. "Hydrochlorothiazid" - 12,5-50 mg, 1-2krát denně;
  4. "Indapamid" - 1,25-5 mg jednou denně.

Lidově

Antihypertenzní účinek tradičních léků je často spojován s psychologickými faktory. Antihypertenzní vlastnosti těchto látek často nejsou prokázány, ale člověk, který očekává skutečný výsledek, se nevědomky připravuje na zlepšení..

Možnosti užívání lidových léků ke snížení krevního tlaku jsou velké, ale je velmi žádoucí je kombinovat s jinými antihypertenzivy v lékárnách. To znamená, že hypotenzní účinek těchto léků může být kumulativní.

Předávkování někdy vede k hypotenzi - příliš výraznému poklesu tlaku.

Povolené kombinace

Pro dlouhodobé užívání se často předepisuje více antihypertenziv jako kombinovaná léčba.

Výše uvedená klasifikace antihypertenziv popisuje hlavní mechanismy působení každé skupiny a vzhledem k tomu, která hypertenze převládá u konkrétního pacienta, je vhodné použít vhodný komplex antihypertenziv.

Je nutné se vyhnout současnému užívání hypertenzí, léků s podobným účinkem od jiných skupin.

Následující kombinace dobře snižují tlak:

  • ACE inhibitory + diuretika;
  • antagonisté vápníku + beta blokátory;
  • diuretikum + diuretikum.

Seznam účinných prostředků nejnovější generace

V každé skupině lze identifikovat nejoblíbenější zástupce s minimálními vedlejšími účinky. Ideální by byla kombinace dvou antihypertenziv s různými mechanismy účinku v minimálních dávkách..

Existuje několik moderních a často předepisovaných antihypertenziv:

  1. "Lisinopril" (inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin). Dlouhotrvající. Přijetí 10-20 mg je pro většinu pacientů dostačující. Snižuje krevní tlak, protože se snižuje zatížení svalové stěny cév. Možným vedlejším účinkem je suchý, přetrvávající kašel, v případě kterého by měla být léčba vysazena. U některých onemocnění ledvin není indikováno.
  2. „Candesartan“ (blokátor receptoru pro angiotensin). Nové antihypertenzní léčivo skupiny sartan, které je dobré při snižování hypertenze. Efektivní dávky: 8–32 mg denně, stačí jediná dávka. Kontraindikováno u hyperkalemie (zvýšené hladiny draslíku v krvi).
  3. Felodipin (antagonista vápníku dihydropyridinu). Snižuje systolický (srdeční) výdej, a proto snižuje krevní tlak. Užívá se v dávce 2,5-10 mg denně s kontrolou diurézy (objem denního moči).
  4. Nebivolol (kardioselektivní beta-blokátor). Stejně jako analogy snižují tyto kardioselektivní léky sílu srdečních kontrakcí. Stačí jedna dávka 5-10 mg. Po užití je důležité kontrolovat krevní tlak.
  5. Indapamidy (thiazidová diuretika). Toto jsou další nejčastější předpisy pro ACE inhibitory. Zvyšují objem vylučované moči, čímž snižují objem krve a její tlak na cévy. Povoleno 1,25-5 mg léků denně s pečlivým výpočtem výdeje moči.

Antihypertenzní léčba hypertenzní krize

Lékaři terapeutických oddělení, okresní lékaři, zaměstnanci sanitky žádají lidi, aby kontrolovali příjem drog. Pokud dojde k jejich vynechání, může začít hypertenzní krize - prudké zvýšení krevního tlaku na 180 mm Hg nebo více.

Léčba nemocných začíná pilulkami, které nesnižují sílu kontrakcí srdečního svalu, ale zmírňují cévní křeče. Během krize srdce obvykle pracuje nadměrně, ale je těžké ovlivnit jeho kontrakce..

Téměř vždy se užije dostatek tablet 1–2krát před konzultací s lékařem. Používá se „Captopril“, „Nifedipin“, „Nitroglycerin“, „Propranolol“, „Fentolamin“ a další.

Hlavními chybami jsou ignorování, pozdní léčba, užívání nesprávných drog. Hypertenzní léky (včetně kofeinu) jsou kategoricky kontraindikovány. Také u hyperkalemie jsou hlavními zakázanými léky inhibitory ACE..

Kontraindikace

Každá skupina má své vlastní kontraindikace pro jejich jmenování. Časté jsou:

  • žádné zvýšení krevního tlaku;
  • normální krevní tlak při užívání hypertenzí, jiné léky, které zvyšují krevní tlak;
  • alergické reakce na léčivo nebo jeho složky; přítomnost souběžných onemocnění (například infarkt, onemocnění ledvin), výběr léků provádí lékař.

Výběr léku závisí na konkrétních kontraindikacích pro konkrétní lék. U onemocnění ledvin tedy není vždy možné předepsat diuretika a ACE inhibitory.

U některých rysů kurzu (hypertenze s dlouhým obdobím normotenze) může obvyklé dávkování způsobit hypotenzi.

Vedlejší efekty

Antihypertenziva a léky jsou především nebezpečné s prudkým poklesem krevního tlaku. Mezi vedlejší účinky je třeba poznamenat nevolnost, sníženou pozornost, závratě, slabost.

Některé skupiny mají své vlastní charakteristiky vedlejších účinků (ACE inhibitory někdy způsobují kašel).

závěry

Antihypertenziva jsou důležitou skupinou léků pro léčbu jednoho z nejběžnějších moderních onemocnění (arteriální hypertenze).

Řada skupin antihypertenziv vám umožňuje zvolit správnou léčbu pro každého pacienta.

Je možné zrušit léky samostatně pouze v případě ostrých vedlejších reakcí nebo komplikací, v ostatních případech - dočasně snížit dávku a konzultovat s lékařem další léčbu.

Přehled nejlepších antihypertenziv, seznam nejnovější generace léků

Zvažte moderní antihypertenziva různých farmakologických skupin s rychlým a dlouhodobým účinkem, jejich vlastnosti, vedlejší účinky, kompatibilitu.

Klasifikace antihypertenziv

Léky, které upravují tlak, se dělí do dvou velkých skupin: léky první a druhé řady. Kromě toho mohou mít rychlý nebo prodloužený účinek, patří do různých farmakologických skupin, tj. Řídit různé procesy v těle.

První řada

Tato velká skupina antihypertenziv, která se od samého začátku předepisuje k léčbě již potvrzené hypertenze, zahrnuje 5 druhů léků:

Zástupci skupinyFarmakologické vlastnosti
ACE inhibitory: Rasilez, Captopril, EnalaprilLéky snižují periferní rezistenci tím, že rozšiřují lumen cév, což vede ke snížení tlaku beze změny srdeční frekvence a srdečního výdeje - díky tomu jsou léky relevantní pro CHF.

Akce začíná po podání první dávky a postupem času dojde ke stabilní stabilizaci krevního tlaku. Užívání nejnovější generace léků zlepšuje fungování ledvin, nervového systému, léky vykazují minimum vedlejších účinků.

Diuretika

  • thiazidy: indapamid, hypothiazid, chlorthalidon;
  • loopback: Furosemid, Lasix, Edecrin (nejtvrdší);
  • šetřící draslík: Veroshpiron, spironolakton, amilorid (nejmírnější, jsou předepsány jako doplněk k jiným k zachování draslíku v těle)
Léky mají odlišný mechanismus účinku, místo aplikace, ale všechny rychle odstraňují přebytečnou vodu z těla po sodíku a uvolňují srdce a cévy.

Mění metabolismus voda-sůl, metabolismus. Kontraindikováno u dny, ale jsou léky volby pro cukrovku.

Blokátory angiotenzinových receptorů (ARB): Valsartan, Telmisartan, Mikardis, Irbesartan, Teveten PlusAntihypertenzní účinek je založen na schopnosti léků narušit kontakt angiotensinu s receptory buněk vnitřních orgánů, díky čemuž cévní stěna uvolňuje tlak klesá, navíc stimuluje vylučování přebytečné vody a solí ledvinami.

Kontraindikováno u těhotných žen, pacientů s individuální nesnášenlivostí složek. Prakticky žádné komplikace.

Adrenergní blokátory

  • alfa: Silodosin, Proroxan, Tropafen, Prazosin
  • beta kardioselektivní: Bisoprolol, Atenolol, Metoprolol; nekardiolektivní: karvedilol, labetalol, propranolol
Blokujte adrenergní receptory, čímž snižujete tlak a současně zpomalujete srdeční frekvenci, proto jsou při bradykardii kontraindikovány.
Antagonisté vápníku: Amlodipin, Verapamil, Verapamil-retard, Lercanidipin, Nifedipin-retard, Felodipin, DiltiazemSnižuje pronikání iontů vápníku do svalových buněk cév, čímž snižuje jejich citlivost na vazopresory, zmírňuje angiospasmus.

Metabolické procesy zůstávají inertní, zatímco úroveň hypertrofie levé komory klesá, což snižuje riziko cévní mozkové příhody.

Druhý řádek

Antihypertenziva této skupiny se doporučují k úlevě od esenciální (primární) hypertenze pouze u některých pacientů, například těhotných žen, starších osob, všech, pro které jsou drahé léky po dlouhou dobu nesnesitelnou zátěží. Existuje také 5 typů z nich:

Zástupci skupinyMechanismus účinku
Přípravky Rauwolfia: Raunatin, Rauvazan, ReserpineProkázat výrazný hypotenzní účinek, mít nízké náklady.
Centrální agonisté α2-receptorů: klonidin, methyldopa, moxonidinPůsobí na centrální nervový systém, snižuje sympatickou hyperaktivitu, snižuje krevní tlak. Vedlejšími účinky jsou ospalost, únava..
Přímo působící vazodilatátory: Nitroglycerin, Bendazol, Hydralazin, Nitrong, MilsidominCentrálně působící léky jemně dilatují krevní cévy, snižují venózní přítok do srdečního svalu, snižují nedostatek kyslíku v myokardu a zvyšují srdeční frekvenci. Mají mnoho kontraindikací, proto jsou předepsány pouze lékařem.
Spazmolytika: Dibazol, Eufillin, TheofylinPůsobí na hladké svaly cév, snižují tlak, rozšiřují je, snižují viskozitu krve, zabraňují tvorbě trombů.
Kombinace: Tonorma, Ziak, Enap-N, Vasar-N, CaptopressSnižují krevní tlak různými způsoby, protože kombinují množství antihypertenziv.

Jako samostatná terapie se tyto léky nejčastěji nedoporučují, jsou pomocným arzenálem, který záměrně zvyšuje účinek dlouhodobého majetku.

Seznam rychle a dlouhodobě působících léků

Zvýšení tlaku může být spontánní, prudké nebo postupné, ale stabilní. To vyžaduje použití antihypertenziv s rychlým nebo prodlouženým účinkem..

Rychle působící léky:

  • Lasix (Furosemid) je kličkové diuretikum, lék volby pro nouzovou léčbu, koriguje metabolismus elektrolytů, způsobuje časté močení, tabletuje po dobu jedné hodiny, injekčně během prvních 20 minut;
  • Atenolol (Anaprilin, Sotagestal) - zpomaluje srdeční frekvenci, zatímco vyrovnává krevní tlak, působí za 15 minut;
  • Adelfan - antihypertenzní tablety pod jazykem, působí za 10 minut;
  • Klonidin - účinek je pozorován po půl hodině, minus - suchost sliznic;
  • Nifedipin - začíná pracovat 5 minut po sublinguálním podání;
  • Captopril - pod jazykem, působí po 20 minutách, minus - třikrát denně.
  • Nitroglycerin - hypotenzní účinek po 5 minutách, zabraňuje angiospasmu, což vede k infarktu.

Tyto antihypertenzní léky jsou indikovány k úlevě od hypertenzních krizí. Složité krize vyžadují injekční terapii.

Skupina s prodlouženým uvolňováním je navržena pro pohodlí při léčbě hypertenze, celoživotní příjem léků jednou nebo dvakrát denně nezasahuje do normálního života:

  • Sotalol, Propranol, Carvedilol - neselektivní blokátory beta-receptorů;
  • Atenolol, Bisoprolol, Betaxol - selektivní betablokátory;
  • Amlodipin, Verapamil, Diltiazem - antagonisté vápníku;
  • Enalapril, Lisinopril, Perindopril - ACE inhibitory;
  • Indapamid, hydrochlorothiazid, hypothiazid - diuretika.

Tyto léky se používají při kombinované léčbě hypertenze druhého nebo třetího stupně..

Povolené kombinace

Při léčbě vysokého krevního tlaku je nezbytná kompatibilita antihypertenziv. Nejčastěji používané kombinace jsou uvedeny v tabulce:

Kombinace lékůMožnosti aplikace
Beta blokátory + diuretikaVysoký krevní tlak, nekomplikovaná hypertenzní krize, hypertenze bez poškození cílových orgánů
Diuretika + ACE inhibitoryHypertenze rezistentní na léčbu, chronické srdeční selhání (CHF)
Diuretika + blokátory receptorů pro angiotensin 1Izolovaná systolická hypertenze (ISAG), CHF
Diuretika + agonisté receptoru imidazolin IIS kontraindikacemi pro beta-blokátory, ale s nutností připojit podobné léky k diuretiku
Diuretika + antagonisté vápníkuCHF s prudkým zvýšením tlaku u starších pacientů s ISAH
Alfa a beta blokátory společněMaligní hypertenze
Beta blokátory + ACE inhibitoryPostinfarktový stav, sekundární prevence, pacienti s ischemickou chorobou srdeční (IHD), CHF
Beta blokátory + antagonisté vápníkuArteriální hypertenze (AH), ischemická choroba srdeční
Antagonisté vápníku + ACE inhibitoryHypertenze, nefropatie v počáteční fázi, ischemická choroba srdeční, příznaky aterosklerózy
Antagonisté vápníku + blokátory receptorů pro angiotensin 1Vysoký krevní tlak, nefropatie, progresivní ateroskleróza

Účinnost použití jakékoli kombinace antihypertenziv závisí na přítomnosti určitých indikací s přihlédnutím k metabolickým a hemodynamickým vlastnostem každé složky.

Vedlejší efekty

Negativní účinky užívání antihypertenziv se liší podle skupiny. Hlavní jsou uvedeny v tabulce:

Skupina, jednotliví zástupciVedlejší efekty
Diuretika - snižují krevní tlak a zvyšují účinek jiných antihypertenziv
Thiazidy jsou mírně aktivní: hydrochlorothiazid, cyklopentiazid, chlorthalidonKomplikace po užívání:

  • snížení erektilní funkce u mužů, acyklita menstruace u žen;
  • akumulace (akumulace) kyseliny močové, která způsobuje riziko vzniku dny;
  • hypokalemie - vývoj arytmie závislý na dávce;
  • hyponatrémie - život ohrožující;
  • myalgie způsobená nerovnováhou elektrolytů;
  • snížená glukózová rezistence;
  • průnik placentární bariérou
Kličková diuretika - nejsilnější: Lasix, Furosemid, IndapamidVolal:

  • vylučování sodíku, vápníku močí
  • porušují metabolismus vody a solí;
  • snížit glukózovou toleranci;
  • zhoršit lipidový profil
Draslík šetřící - slabá diuretika: Veroshpiron, Spironolakton, Amilorid, TriamtrenNejnebezpečnějším vedlejším účinkem je život ohrožující hyperkalemie, další komplikace jsou podobné jako u jiných diuretik
Drogy blokující sympatoadrenální systém
Centrálně působící léky (v moderní terapii prakticky irelevantní, s výjimkou přírodních léčivých přípravků indikovaných pro těhotné ženy): methyldopa, klonidin, guanfacin, moxonidin, reserpinVětšina negativních důsledků je spojena s centrálním nervovým systémem: ospalost, únava, apatie, s prudkým zrušením, může dojít k rebound syndromu: migréna, úzkost, arytmie, bolest břicha
Beta-blokátory: Betaloc, Propranolol, Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, NebivololS těmito antihypertenzivy jsou tři velké problémy:

  • metabolické poruchy (dyslipidemie, glukózová tolerance), proto jsou kontraindikovány u diabetes mellitus, který se nevztahuje na vysoce selektivní blokátory (Bisoprolol, metoprolol sukcinát s prodlouženým uvolňováním) a léky nejnovější generace (Nebivolol, Carvedilol).
  • porušení srdečního vedení, které vylučuje jejich jmenování se slabostí sinusového uzlu, blokáda Jeho svazku;
  • křeč průdušek, což je činí absolutně kontraindikovanými u bronchiálního astmatu
Alfa blokátory: Prazosin, Terazosin, DoxazosinZvyšují riziko:

  • srdeční selhání;
  • pokles tlaku při první dávce (před mdlobou)
Smíšené blokátory: Labetalol, CarvedilolZobrazit vedlejší účinky typu 1 a 2
Antagonisté vápníku
Antihypertenzní léky, jako jsou dihydropyridiny: Nimodipin, Nifedipin, Amlodipin, FelodipinPříčina příznaky spojené s nadměrným rozšířením lumen tepen:

  • migréna;
  • ortostatická hypotenze;
  • točení hlavy;
  • návaly horka;
  • nevolnost

Odcházejí sami, nevyžadují léčbu

Fenylaminy: VerapamilProvokovat:

  • zácpa;
  • bradykardie se srdeční zástavou;
  • srdeční selhání
Benzodipiny: DiltiazemMůže způsobit bradykardii, blokádu dutin
ACE (angiotensin konvertující enzym) inhibitory
Zástupci: Captopril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril, Ramipril, PerindoprilVedlejší efekty:

  • suchý kašel;
  • Quinckeho edém
Blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB, sartany)
Zástupci: Losartan, Valsartan, Candesartan, TelmisartanVyznačují se nejlepší tolerancí mezi antihypertenzivy a jsou považovány za léky volby při léčbě nefrotoxické hypertenze. Předávkování může způsobit ortostatickou hypotenzi, kontraindikovanou u těhotných žen

Nejnovější generace antihypertenziv uvedených v tabulce má minimální počet vedlejších účinků - to je trend v moderní farmakologické praxi..

Antihypertenziva. Co je to, klasifikace, seznam nejnovější generace

V případě hypertenze lze zabránit snížení kvality života, pokud je tento problém zjištěn včas a je zahájena léčba s pomocí lékařů, kteří si zvolí vhodný léčebný režim z rozsáhlého seznamu antihypertenziv.

Co jsou antihypertenziva, mechanismus účinku

Antihypertenziva, nebo jinými slovy - antihypertenziva, jsou léky, které snižují hladinu krevního tlaku. Používají se hlavně k léčbě hypertenze.

Ukazatele krevního tlaku závisí na:

  • práce srdečního svalu jako hlavní pumpy oběhového systému;
  • onemocnění ledvin;
  • vaskulární tonus, zejména periferní;
  • celkový objem a ukazatele kvality krve.

Důvody pro zvýšení krevního tlaku:

  • významné překročení normy srdečního výdeje;
  • zvýšení BCC - objem cirkulující krve;
  • zvýšená odolnost v periferních cévách;
  • zhoršení funkce ledvin, poruchy renin-angiotensinového systému.

Působení antihypertenziv je zaměřeno na hlavní faktory, které určují hladinu tlaku. Třída těchto léků se vyznačuje významnou rozmanitostí složení, proto je obvyklejší brát v úvahu jejich specifickou orientaci v klasifikaci. Mechanismus účinku antihypertenziva je určen tím, k jakému typu v klasifikaci patří.

Indikace pro použití

Hlavní indikací pro jmenování antihypertenziv je hypertenze. Tato patologie je charakterizována trvalým zvýšením krevního tlaku nad 140/90, které nelze odstranit bez použití antihypertenziv..

Primární forma arteriální hypertenze je spojena s:

  • nemoc ledvin;
  • endokrinní poruchy;
  • poškození centrálního nervového systému;
  • cévní poškození.

Nástup a rozvoj hypertenze je často doprovázen obezitou, aterosklerózou a stářím. Je třeba mít na paměti, že krevní tlak s věkem stoupá..

To je obvykle spojeno se zhoršením stavu v důsledku zúžení cévního lumenu aterosklerotickými plaky. Výsledkem je výrazné zvýšení odporu cév, což vede ke zvýšenému krevnímu tlaku. Antihypertenzní léky neléčí hypertenzi, „snižují“ vysoký krevní tlak.

To je třeba udělat, aby se zabránilo vzniku tak závažných patologických stavů, jako jsou:

  • mrtvice;
  • infarkt myokardu;
  • hypertenzní krize.

Hypertenze také vyvolává nástup srdečního selhání. Je třeba mít na paměti, že zvýšení hodnot krevního tlaku není vždy indikátorem hypertenze. Někdy například stoupá krevní tlak ráno, zvláště pokud jíte nebo pijete kefír nebo jiná jídla, která zvyšují produkci plynů ve střevech v noci.

Výsledkem je tlak na bránici, což vede k narušení činnosti srdce a zvýšení krevního tlaku. Ale neber hned pilulky. V tomto případě se doporučuje chodit, chodit a samotný tlak se vrátí k normálu..

Kontraindikace, vedlejší účinky

Doporučuje se dodržovat léčebný režim předepsaný lékařem. Nemůžete pít různé pilulky na vysoký krevní tlak, protože to zvyšuje vedlejší účinky, nepříznivě ovlivňuje práci ledvin, což dále zhoršuje situaci s krevním tlakem.

Mnoho antihypertenziv musí být užíváno nepřetržitě po celý život, což může nepříznivě ovlivnit zdraví při nedodržování dávkování a režimu. Je rovněž nutné vzít v úvahu možný kumulativní účinek. Proto byste měli pravidelně konzultovat svého lékaře, abyste minimalizovali možnost nežádoucích účinků.

Tabulka absolutních a možných kontraindikací k užívání antihypertenziv
Skupiny antihypertenzivAbsolutní kontraindikaceRelativní (možné)
ACE inhibitoryTěhotenství

Bilaterální stenóza renální arterie.

Angioedém

Ženy v plodném věku
Antagonisté vápníkuZávažné selhání levé komory.

Beta-blokátoryAtrio-ventrikulární blok

Snížená tolerance glukózy

DiuretikaDnaHyperkalcémie

Těhotenství

Sartany (blokátory receptorů pro angiotensin)Bilaterální stenóza renální arterie

Ženy v plodném věku

Pokud je předepsána jedna antihypertenzní pilulka, měla by se užívat v noci, aby se snížila pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Klasifikace antihypertenziv

Léky ke snížení krevního tlaku se dělí do 2 skupin, které se dále dělí do podskupin. Toto vícevrstvé rozdělení klasifikace je způsobeno širokou paletou tohoto typu léků..

Léky první linie

Nejběžnější a největší skupina.

První řádek je postupně rozdělen do 5 skupin:

  • antagonisté vápníku;
  • diuretika;
  • ACE inhibitory;
  • inhibitory receptoru pro angiotensin (sartany);
  • beta-blokátory.

Léky této řady jsou předepsány pro většinu pacientů s esenciální hypertenzí..

Druhé linie drog

Druhý řádek obsahuje:

  • alfa blokátory;
  • přímo působící vazodilatátory;
  • Rauwolfia alkaloidy.

Léky v této řadě jsou cenově dostupnější, ale mají mnoho vedlejších účinků..

ACE inhibitory

Název skupiny „ACE inhibitory“ znamená „inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu“. Jedná se o docela účinné léky na snížení krevního tlaku, i když existuje modernější verze - sartany.

Užívání inhibitoru ACE zabraňuje tvorbě angiotensinu II, který zužuje tepny, což vede ke zvýšení krevního tlaku. Díky kontrole léků nad tímto procesem se snižuje periferní vaskulární rezistence a normalizuje se krevní tlak. Inhibitory ACE lze použít při srdečním selhání, protože významně neovlivňují práci srdce.

Vedlejší efekty:

  • hyperkalemie;
  • suchý kašel;
  • angioedém (velmi vzácný).

Antihypertenziva (seznam zástupců skupiny a ACE):

  • Captopril - dávka až 100 mg / den;
  • Enalapril - až 40 mg / den;

Enalapril je lék na vazodilataci, který pacienti s hypertenzí užívají každý den

  • Moexipril se používá k léčbě onemocnění ledvin v dávce až 30 mg / den;
  • Trandolapril - 1-4 mg, jednotlivá dávka.
  • Léky působí okamžitě po podání. Během několika dní po zahájení léčby se tlak stabilizuje.

    Diuretika

    Seznam antihypertenziv pro komplexní léčbu hypertenze často zahrnuje diuretika (diuretika). Diuretika stimulují močení, odstraňují vodu z těla. Výsledkem je pokles celkového objemu cirkulující tekutiny, snížení srdečního výdeje a normalizace krevního tlaku..

    Protože většina antihypertenziv zadržuje vodu, užívání diuretik se v mnoha případech ospravedlňuje, a to navzdory vedlejším účinkům vyplavování potřebných elektrolytů z těla.

    Diuretika jsou rozdělena do 4 hlavních skupin:

    • thiazid (Hypotiazid - až 50 mg / den) - se často používají k léčbě hypertenze, ale jsou neúčinné a jsou také kontraindikovány při onemocnění ledvin;
    • thiazidový (Indapamid) - až 5 mg, jednou;
    • smyčka (Furosemid - dávka může dosáhnout 400 mg / den) - používají se při akutních stavech se selháním srdce a ledvin;
    • šetřící draslík (Veroshpiron - 25 mg) - jsou schopné odstraňovat sodík z těla a zadržovat draslík, jsou kontraindikovány při onemocnění ledvin, používají se v kombinaci s jinými typy diuretik.

    Nekontrolovaný neustálý příjem diuretik vyvolává vyplavování draslíku a hořčíku z těla, které jsou potřebné k udržení normální hladiny krevního tlaku. V tomto případě je nutné dodatečně užívat vitamíny s těmito minerály..

    Beta-blokátory

    Léky se používají, pokud se hypertenze vyvíjí na pozadí srdečních poruch, jako je tachykardie, arytmie. V důsledku blokujícího účinku těchto léků na beta-adrenergní receptory klesá srdeční frekvence, proto se jejich použití při bradykardii nedoporučuje..

    Beta-blokátory jsou rozděleny do 2 skupin:

    • kardioselektivní;
    • nekardioselektivní.

    Kardioselektivní účinky selektivně působí pouze na krevní cévy a srdce.

    Tyto zahrnují:

    • Bisoprolol - dávka od 2 mg / den;
    • Atenolol - až 100 mg / den;
    • Metoprolol - denní dávka může dosáhnout 200 mg.

    Kardio-neselektivní:

    • Labetalol - až 1200 mg / den;
    • Propranolol (anaprilin) ​​- 40-240 mg / den;
    • Carvedilol - 12 mg.

    Kardio-neselektivní antihypertenziva se liší v tom, že ovlivňují beta-adrenergní receptory srdce i jiných vnitřních orgánů.

    Proto mají významný počet kontraindikací, například:

    • cukrovka;
    • bronchiální astma;
    • plicní nemoci, včetně CHOPN.

    Pokud jste v anamnéze měli tato onemocnění, musíte se nejdříve poradit se svým lékařem..

    Antagonisté vápníku

    Antihypertenziva (seznam hlavních představitelů antagonistů vápníku 3. skupiny):

    • deriváty fenylalkylaminu (Verapamil - až 480 mg / den) - používejte opatrně, může vyvolat bradykardii;
    • deriváty benzothiazepinu (Diakordin) - dávka od 120 mg, vedlejší účinek je podobný Verapamilu (bradykardie);
    • deriváty dihydropyridinu (Nicardia, Zanidip, Norvasc) - léky mají výrazný vazodilatační účinek, proto mohou způsobit zarudnutí (zarudnutí) obličeje, otoky končetin, vyvolat bolest hlavy.

    Antagonisté vápníku působí efektivně, dobře snižují a stabilizují krevní tlak při hypertenzi díky vazodilatačnímu účinku. Mezi nevýhody patří významné vedlejší účinky.

    Neurotropní

    V případě hypertenze pomáhají bylinné sedativní léky stabilizovat stav, který příznivě ovlivňuje činnost krevních cév a srdce..

    Nejefektivnější:

    • tinktura motherwort - má výrazný uklidňující účinek, zlepšuje funkci srdce, používá se k hypertenzi na pozadí kardioneurózy;
    • extrakt z kozlíku lékařského a matky (v tab.) - kombinovaný přípravek používaný ke zvýšení nervové vzrušivosti, zmírňuje účinky stresu.

    Bylinné tinktury se doporučují užívat ve stavu silné psychoemoční nadměrné excitace v lžičce.

    V takových případech by měl být extrakt z kozlíku lékařského a mateřského mléka užíván najednou v 5 tabletách. To pomůže uvést cévní systém zpět do normálu a neutralizovat tlakové rázy způsobené stresem..

    Tinktura z hlohu dobře podporuje práci srdce s hypertenzí. Někdy je vhodné užívat trankvilizéry, antidepresiva, hypnotika přesně podle pokynů.

    Blokátory receptoru pro angiotensin

    Jiným názvem pro tuto skupinu léčivých přípravků jsou sartany. Vyznačují se vysokou účinností. Obvykle vezměte 1 kartu. v noci to stačí k zajištění 24hodinové regulace tlaku.

    Antihypertenziva (seznam nejúčinnějších ze třídy sartanů):

    • Valsartan - 80 mg / den;
    • Telmisartan - 20 mg / den;
    • Irbesartan - 150 mg / den.

    Působení těchto léků, stejně jako působení ACE inhibitorů, je zaměřeno na snížení tónu tepen a jejich expanzi, což pomáhá normalizovat tlak. Současně sartany nemají tak nepříjemný vedlejší účinek jako nepříjemný suchý kašel, ale jsou také kontraindikovány v těhotenství..

    Inhibitory angiotenzinu se používají k nepřetržité dlouhodobé kontrole krevního tlaku při hypertenzi.

    Kombinované léky

    Podle medicíny založené na důkazech jsou dvousložkové kombinace antihypertenziv poměrně účinné a široce používané.

    Použité kombinace:

    • diuretika + ACE inhibitory (hypothiazid + kaptopril);
    • diuretika + antagonisté vápníku (hypothiazid + verapamil);
    • diuretika + sartany (hypothiazid + Irbesartan);
    • sartany + antagonisté vápníku (Valsartan + Amlodipin).

    Dávka se volí individuálně. Současné užívání sartanů a ACE inhibitorů se nedoporučuje.

    Přímo působící vazodilatátory

    Vyznačují se mírným působením a mírným vazodilatačním účinkem. Často se používá injekčně.

    Antihypertenziva (seznam přímo působících vazodilatancií):

    • Dibazol (1% roztok) - in / m, in / in - pro rychlé snížení krevního tlaku;
    • Apressin - 20 mg / den.

    Vasodilatátory mohou interferovat s mozkovou (mozkovou) cirkulací. Nedoporučuje se používat tyto léky na aterosklerózu.

    Alfa blokátory

    Léky řady 2 se používají zřídka, obvykle v kombinaci s léky řady 1. Vyšetřují alfa-adrenergní receptory, zabraňují vazokonstrikci. Při dlouhodobém užívání mohou způsobit srdeční selhání a zhoršenou mozkovou cirkulaci, a to až do cévní mozkové příhody.

    Zástupci skupiny:

    • Zoxon;
    • Alfater;
    • Prazosin - okamžitě prudce snižuje krevní tlak.

    Dávka léků je 1–20 mg. Mezi výhody těchto léků patří zlepšení metabolismu sacharidů a lipidů, což je důležité pro pacienty s hypertenzí a současným diabetes mellitus..

    Antispazmodické léky

    Ke snížení vazospasmu a jeho dilatace během exacerbace hypertenze se používají myotropická antispasmodika:

    • No-shpa - od 2 ml (40 mg);
    • Papaverin hydrochlorid - od 2 ml (20 mg).

    Používá se v / m pro hypertenzní krize.

    Přípravky Rauwolfia

    Skupina přípravků na bázi rostliny zvané „hadí rauwolfia“. Terapeutický účinek užívání těchto léků nepřichází okamžitě, do týdne. Mají hypotenzní a antiarytmické účinky.

    Vedlejší efekty:

    • porucha spánku, nespavost;
    • úzkost;
    • Deprese;
    • bronchospazmus;
    • nevolnost;
    • alergické projevy;
    • oslabení potence;
    • třes.

    Kontraindikace:

    • ateroskleróza;
    • epilepsie;
    • chronická deprese;
    • ulcerativní procesy v zažívacím traktu;
    • parkinsonismus;
    • srdeční selhání.

    Léky na rauwolfii:

    • Reserpin - 0,05 mg / den, užívaný v kombinaci s diuretiky (Reserpin + Hydrochlorothiazid);
    • Raunatin - užívaný podle schématu, počínaje od 1 tab./den (2 mg), zvyšte dávku o 1 tab., Přineste na 6.

    Poptávky po přípravcích Rauwolfia jsou hlavně kvůli jejich nízkým nákladům.

    Seznam antihypertenziv nové generace

    Nejnovější generace antihypertenziv má následující výhody:

    • prodloužený účinek (delší doba působení);
    • zvýšená selektivita;
    • méně výrazné vedlejší účinky.

    Seznam léků:

    • Calcigard retard (20 mg) - antagonista vápníku;
    • Diroton (5 mg) - ACE inhibitory;
    • Labetalol (5 mg / ml) - beta-blokátor;
    • Edarbi (40 mg) - třída Sartan.

    Nejnovější generace antihypertenziv má menší účinek na funkci ledvin, pracovní kapacitu a duševní aktivitu, díky čemuž jsou pohodlnější při neustálém užívání.

    Hypertenze postihuje nejen starší pacienty, ale také mladé lidi. Často již ve věku 30 let dochází k trvalému zvýšení krevního tlaku. Antihypertenziva částečně pomáhají řešit tento problém, seznam těchto léků se rozšiřuje, zvyšuje se jejich účinnost..

    Správná strava s omezeným obsahem solí a živočišných tuků (jako zdroj špatného cholesterolu) v kombinaci s aktivním životním stylem je dostatečnou prevencí hypertenze a pomůže vyhnout se předepisování velkého množství léků.

    Design článku: Vladimír Veliký

    Video o antihypertenzivách

    Základní farmakologie antihypertenziv:

    Jak probíhá laserová koagulace křečových žil?

    Co hrozí hypoplázií levé a pravé PA?