Antagonisté vápníku - mechanismus účinku, seznam léků

Antagonisté vápníku (AK) nebo blokátory vápníkových kanálů (CCB) jsou velkou skupinou léků, které se používají k léčbě arteriální hypertenze, anginy pectoris, arytmií, ischemické choroby srdeční a onemocnění ledvin. První zástupci CCB (verapamil, nifedipin, diltiazem) byly syntetizovány již v šedesátých a sedmdesátých letech a používají se dodnes..

Zvažme podrobně mechanismus účinku antagonistů kalciových kanálů, jejich klasifikaci, indikace, kontraindikace, vedlejší účinky, vlastnosti nejlepších zástupců skupiny.

Klasifikace léků

Odborná komise Světové zdravotnické organizace rozdělila všechny zástupce blokátorů vápníku do dvou skupin - selektivní, neselektivní. První interaguje pouze s vápníkovými kanály srdce a cév, druhá - s jakýmikoli strukturami. Proto je použití neselektivního AA spojeno s velkým množstvím nežádoucích reakcí: narušení střev, žluči, dělohy, průdušek, kosterních svalů, neuronů.

Hlavními zástupci neselektivního AA jsou fendilin, bepridil, cinnarizin. První dva léky se používají zřídka. Cinnarizin zlepšuje mikrocirkulaci nervové tkáně, je široce používán k léčbě různých typů mozkových příhod.

Selektivní blokátory kalciového kanálu zahrnují 3 třídy léků:

  • fenylalkylaminy (skupina verapamilu);
  • dihydropyridiny (nifedipinová skupina);
  • benzothiazepiny (skupina diltiazemu).

Všechny selektivní CCB jsou rozděleny do tří generací. Zástupci druhého se liší od svých předchůdců délkou působení, vyšší specificitou tkáně a menším počtem negativních reakcí. Všichni antagonisté vápníkového kanálu nejnovější generace jsou deriváty nifedipinu. Mají řadu dalších vlastností netypických pro dřívější léky..

V klinické praxi se zakořenil jiný typ klasifikace AK:

  • pulzní akcelerace (dihydropyridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • zpomalení pulsu (nondihydropyridin) - deriváty verapamilu, diltiazemu.

Princip činnosti

Ionty vápníku jsou aktivátory mnoha tkáňových metabolických procesů, včetně svalové kontrakce. Velké množství minerálu vstupujícího do buňky umožňuje jeho práci při maximální intenzitě. Nadměrné zvýšení metabolismu zvyšuje jeho spotřebu kyslíku, rychle se vyčerpá. CCB zabraňují průchodu iontů vápníku buněčnou membránou a „uzavírají“ speciální struktury - pomalé kanály typu L..

„Vstupy“ této třídy se nacházejí ve svalové tkáni srdce, krevních cévách, průduškách, děloze, močovodech, gastrointestinálním traktu, žlučníku, krevních destičkách. Blokátory kalciových kanálů proto interagují primárně se svalovými buňkami těchto orgánů..

Vzhledem k rozmanitosti chemických struktur jsou však účinky léků odlišné. Deriváty verapamilu ovlivňují hlavně myokard, vedení srdečních impulsů. Léky jako diltiazem a nifedipin cílí na cévní svaly. Některé z nich interagují pouze s tepnami určitých orgánů. Například nisoldipin dobře dilatuje krevní cévy srdce, nimodipin - mozek.

Hlavní účinky BPC:

  • antianginální, antiischemické - zabránit, zastavit záchvat anginy pectoris;
  • antiischemické - zlepšit zásobování krve myokardem;
  • hypotenzní - nižší krevní tlak;
  • kardioprotektivní - snižte srdeční zátěž, snižte potřebu kyslíku v myokardu, podporujte kvalitní relaxaci srdečního svalu;
  • nefroprotektivní - eliminovat zúžení renálních tepen, zlepšit přívod krve do orgánu;
  • antiarytmikum (nondihydropyridin) - normalizuje srdeční frekvenci;
  • antiagregační - zabraňte shlukování krevních destiček.

Seznam léků

Nejběžnější zástupci skupiny jsou uvedeny v následující tabulce.

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lerkanidipin

První generace
ZástupciJméno výrobku
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidin.
  • Cardil
Druhá generace
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodipus;
  • Felotens.
  • Nimopin;
  • Nimotop.
Třetí generace
Amlodipin

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indikace pro jmenování

Nejčastěji jsou antagonisté vápníku předepisováni k léčbě arteriální hypertenze, ischemické choroby srdeční. Hlavní indikace pro jmenování:

  • izolované zvýšení systolického tlaku u starších osob;
  • kombinace hypertenze / ischemické choroby srdeční a diabetes mellitus, bronchiálního astmatu, onemocnění ledvin, dny, poruchy metabolismu lipidů;
  • kombinace ischemické choroby srdeční a arteriální hypertenze;
  • Ischemická choroba srdeční s supraventrikulárními arytmiemi / některé typy anginy pectoris;
  • mikroinfarkt (diltiazem);
  • eliminace záchvatů zrychlené srdeční frekvence (tachykardie);
  • pokles srdeční frekvence během záchvatů fibrilace, flutter síní (verapamil, diltiazem);
  • alternativa k beta-blokátorům v případě intolerance / kontraindikace.

Arteriální hypertenze

Antihypertenzní účinek CCB je zvýšen jinými tlakovými léky, proto jsou často předepisovány společně. Optimální kombinace je kombinace antagonistů vápníku a blokátorů receptoru pro angiotensin, ACE inhibitorů, thiazidových diuretik. Možné současné použití s ​​beta-blokátory, jinými typy antihypertenziv, ale jeho účinek je méně studován.

Srdeční ischemie

S nedostatečným zásobením myokardu se nejlépe vyrovnají nedihydropyridinové CCB (deriváty verapamilu, diltiazemu) a 3generační dihydropyridiny (amlodipin). Upřednostňuje se poslední možnost: účinek léků nejnovější generace je delší, předvídatelný, konkrétní.

Srdeční selhání

Při srdečním selhání se používají pouze 3 typy blokátorů kalciových kanálů: amlodipin, lerkanidipin, felodipin. Zbytek drog negativně ovlivňuje práci nemocného srdce; snížit sílu svalové kontrakce, srdeční výdej, objem zdvihu.

Výhody

Antagonisté kalciových kanálů se díky svému speciálnímu mechanismu účinku velmi liší od jiných antihypertenziv. Hlavní výhody léčivých přípravků skupiny BKK spočívají v tom, že:

  • neovlivňují metabolismus tuků, sacharidů;
  • nevyvolávejte bronchospazmus;
  • nezpůsobují depresi;
  • nevedou k nerovnováze elektrolytů;
  • nesnižujte duševní, fyzickou aktivitu;
  • nepřispívají k rozvoji impotence.

Možné nežádoucí účinky

Většina pacientů dobře snáší léky, zejména 2–3 generace. Četnost výskytu, typ nežádoucích účinků se velmi liší, v závislosti na třídě. Nejčastěji komplikace doprovázejí nifedipin (20%), mnohem méně často diltiazem, verapamil (5-8%).

Mezi nejčastější / nepříjemné důsledky patří:

  • otoky kotníků, dolní části dolní části nohy - obzvláště náchylní jsou starší lidé, kteří hodně chodí / stojí, mají poranění nohou nebo onemocnění žil;
  • tachykardie, náhlý nástup tepla, doprovázený zarudnutím kůže obličeje, horních ramen. Typické pro dihydropyridiny;
  • snížená kontraktilní funkce myokardu, zpomalená srdeční frekvence, porucha srdečního vedení - typické pro CCB zpomalující puls.

Vedlejší účinky CCB různých skupin

Negativní reakceVerapamilDiltiazemNifedipin
Bolest hlavy++++
Závrať++++
Tlukot srdce--++
Zarudnutí kůže--++
Hypotenze++++
Otok nohou--++
Pokles srdeční frekvence++-
Porušení srdečního vedení++-
Zácpa++-/+-

Kontraindikace

Léky by neměly být předepisovány pro:

  • arteriální hypotenze;
  • systolická dysfunkce levé komory;
  • těžká aortální stenóza;
  • syndrom nemocného sinu;
  • blokáda atrioventrikulárního uzlu o 2-3 stupně;
  • komplikovaná fibrilace síní;
  • hemoragická mrtvice;
  • těhotenství (první trimestr);
  • kojení;
  • první 1-2 týdny po infarktu myokardu.

Relativní kontraindikace pro předepisování blokátorů kalciových kanálů

Skupina verapamilu, diltiazemNifedipinová skupina
  • těhotenství (druhý, třetí trimestr);
  • cirhóza jater;
  • srdeční frekvence nižší než 50 tepů / min.
  • těhotenství (druhý, třetí trimestr);
  • cirhóza jater;
  • nestabilní angina pectoris;
  • těžká hypertrofická kardiomyopatie.

Nedoporučuje se užívat léky spolu s prazosinem, síranem hořečnatým, doplňovat léčbu dihydropyridiny s nitráty a nondihydropyridinové léky - amiodaron, etazizin, disopyramid, chinidin, propafenon, beta-blokátory (zejména při intravenózním podání).

Léky antagonizující vápník

Mechanismus účinku léků

Vápník je stopový prvek, který se aktivně podílí na kontrakci svalových vláken, včetně srdečního svalu. Antagonisté vápníku (nebo blokátory vápníkových kanálů) omezují tok iontů vápníku do kardiomyocytů (buňky myokardu) a buněk hladkého svalstva cév. Výsledkem je pokles kontraktility myokardu a cévních svalů..

To vede k tomu, že klesá potřeba kyslíku v myokardu a koronární cévy se rozšiřují. Některé blokátory kalciového kanálu navíc snižují frekvenci nervových impulzů systémem srdečního vedení, což vede ke snížení pulzu..

Jaké jsou účinky antagonistů vápníku??

  1. Síla kontrakce srdečního svalu klesá a klesá jeho potřeba kyslíku.
  2. Tón cév zásobujících srdeční sval se snižuje. Zlepšuje tok krve a kyslíku do myokardu.
  3. Snižuje tonus periferních tepen, což snižuje afterload na srdci.
  4. U některých skupin se srdeční frekvence snižuje.
  5. Snižuje pravděpodobnost vzniku krevních sraženin a jejich ucpání cév, čímž snižuje frekvenci infarktů a mozkových příhod..
  6. V raných stádiích aterosklerózy zabraňují tvorbě plaků cholesterolu na stěnách cév.

Klasifikace antagonistů vápníku

Všechny léky z této skupiny jsou rozděleny do dvou tříd, které se liší svou chemickou strukturou. Existuje také klasifikace podle doby expozice: krátkodobá a dlouhodobá.

Blokátory vápníkového kanálu

Dihydropyridin

Nedihydropyridin

Léky první generace

Drogy druhé generace

Léky třetí generace

Seznam léků a krátký popis

1. Nifedipin.

Odkazuje na rychle působícího antagonistu vápníku. Účinek nastává do 20 minut po požití a trvá 12-24 hodin. Lék proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka, proto je kontraindikován během těhotenství a kojení. Při dlouhodobém užívání léku neexistuje žádný kumulativní účinek, ale může dojít k toleranci, tj. Imunitě.

Lék může způsobit nežádoucí reakce - otoky dolních končetin, návaly obličeje, bolesti hlavy, závratě, ospalost, nevolnost, výrazné snížení krevního tlaku až mdloby. Lék by se proto neměl používat k léčbě arteriální hypotenze, srdečního selhání, infarktu myokardu a kardiogenního šoku..

Nifedipin obsahuje laktózu, proto je lék kontraindikován u lidí s intolerancí laktázy. Užívání nifedipinu současně s beta-blokátory může vést k významnému snížení krevního tlaku a rozvoji kolapsu.

2. Felodipin.

Odkazuje na antagonisty vápníku s prodlouženým účinkem. Účinek je pozorován po 2-5 hodinách a trvá 24 hodin. Droga je druhé generace, je měkčí než nifedipin. Prakticky neinhibuje kontrakce myokardu, čímž nezpůsobuje u pacienta reflexní tachykardii (pulzní akcelerace). Má vazodilatační účinek na tepny, aniž by ovlivňoval žíly, čímž nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi (snížení tlaku při změně polohy těla).

Lék účinně zlepšuje výživu myokardu díky expanzi těch koronárních cév, které dříve špatně fungovaly. Neexistuje tedy žádný „krádežní účinek“, když dochází k výživě jedné části svalu v důsledku snížení výživy v jiné části..

Měl by být používán s opatrností s digoxinem (je možné zvýšení jeho hladiny v krvi), s antifungálními léky nebo erythromycinem (zvyšuje se koncentrace a pravděpodobnost nežádoucích účinků felodipinu), s beta-blokátory (zvyšuje se riziko vzniku chronického srdečního selhání).

Hypotenzní účinek se nemusí dostavit, pokud se Felodipin používá současně s hormonálními léky, protizánětlivými léky, vápníkovými přípravky. Naopak ke zvýšení hypotenzního účinku dochází při současném užívání s jinými antihypertenzivy.

3. Amlodipin.

Lék patří do třetí generace blokátorů kalciových kanálů. Terapeutický účinek je způsoben schopností léčiva rozšiřovat malé cévy, které napájí srdeční sval. Přívod kyslíku tedy zlepšuje jak ischemické oblasti myokardu, tak zdravé oblasti. Reflexní tachykardie se nevyskytuje..

S ohledem na tento účinek je hlavní indikací pro použití amlodipinu stabilní angina pectoris. Lék by neměl být používán při těžké hypotenzi, nestabilních hodnotách krevního tlaku a ve stavu po infarktu myokardu. U pacientů s chronickým srdečním selháním během užívání amlodipinu se může objevit plicní edém.

4. Verapamil.

Lék mírně snižuje krevní tlak, čímž snižuje zátěž srdce, zlepšuje srdeční frekvenci a eliminuje bolest v srdci. Mechanismus účinku je způsoben jak přímým účinkem na myokard, tak účinkem na periferní cévy. Lék významně snižuje excitabilitu sinusového uzlu, který se používá při léčbě arytmií (poruch srdečního rytmu).

Verapamil může způsobit nežádoucí reakce: bradykardie (snížená srdeční frekvence), významné snížení krevního tlaku, zvýšení srdečního selhání, bolesti hlavy, závratě, letargie, mdloby, nevolnost, svědění a další.

Proto se nedoporučuje používat lék na srdeční blok, chronické srdeční selhání, arteriální hypotenzi a infarkt myokardu. Rovněž se nedoporučuje užívat Verapamil pro lidi, kteří vykonávají práci vyžadující zvýšenou koncentraci..

Je povoleno současné užívání verapamilu a beta-blokátorů, ale ne jejich intravenózní podání. Při intravenózním podání těchto skupin léčiv může dojít k významnému snížení krevního tlaku a zástavě srdce..

5. Diltiazem.

Lék, který se široce používá k úlevě od záchvatů supraventrikulární tachykardie. Neovlivňuje sinusový rytmus, jeho mechanismus účinku je způsoben snížením síly síňových kontrakcí. Z tohoto důvodu se také snižuje srdeční frekvence..

Při intravenózním účinku léku dochází k velmi rychlému účinku. Používá se při léčbě paroxysmální supraventrikulární tachykardie. Pokles krevního tlaku po užití přípravku Diltiazem není kritický. Pokud se hodnoty tlaku pohybovaly v normálním rozmezí, dochází k poklesu nevýznamně.

Lék navíc nezpůsobuje reflexní tachykardii. Seznam nežádoucích účinků: bolest hlavy, závratě, mdloby, únava, poruchy spánku, hypotenze, sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení a periferní otoky. Při vysokých dávkách se může objevit třes, rozmazané vidění a plicní edém..

Přehled antagonistů vápníku

Odrůdy blokátorů vápníku

Antagonisty lze prohlížet v několika klasifikacích. Z hlediska chemické struktury jsou léky:

  • deriváty benzodiazepinu (Cardil, Dilzem);
  • deriváty z fenylalkylaminu (Falipamil, Verapamil);
  • dihydropyridinová struktura (felodipin, normodipin).

Z jiného, ​​obecnějšího hlediska lze uvažovat o antagonistech, které bojují s přebytečnými ionty vápníku podle jejich povahy původu:

  • dihydropyridin (amlodipin, nimodipin);
  • nedihydropyridin.

V modernější interpretaci je legitimní uvažovat o blokátorech v souladu s generacemi fondů. Jsou jen tři z nich:

  1. Léky 1. generace jsou méně časté, protože mají často omezenou biologickou dostupnost, mnoho kontraindikací a relativně malou účinnost. Efekt příjmu je krátkodobý. V této skupině jsou populární následující léky - Nifedipin a Diltiazem.
  2. Léky druhé generace se užívají častěji kvůli jejich větší účinnosti. Negativní stránkou je, že některé fondy v tomto segmentu mají krátkodobý efekt srovnatelný s fondy první generace. Je těžké předem přesně říci, jaký bude výsledek léčby. Mezi léky tohoto typu patří manidipin a falipamil.
  3. Nejvýraznějším účinkem příjmu jsou třetí generace antagonistů iontů vápníku - nejnovější léky pro boj s hypertenzí. Tyto léky mají vysokou biologickou dostupnost a jsou selektivní. Takové léky fungují dlouho, protože poločas je poměrně dlouhý. V současné době se nejčastěji používají léky této skupiny, například Lacidipin a Amlodipin.

Fenylalkylaminy

Léky tohoto typu selektivně ovlivňují práci srdce, proto se často používají k léčbě arytmií, tachykardie, anginy pectoris a stenózy. Léky tohoto typu jsou také účinné při léčbě vysokého krevního tlaku..

Mezi vedlejší účinky patří:

  • nízká srdeční frekvence při sezení;
  • slabost sinusového uzlu;
  • onemocnění karotického sinu;
  • blokáda atrioventrikulárního typu (ne více než 2 stupně).

Při aplikaci se může zvýšit puls, mohou se objevit bolesti hlavy, srdeční nedostatečnost, nevolnost, zadržování moči. Mezi těmito léky se nejčastěji používají Verapamil, Isoptin SR a Verogalid EP (poslední dva jsou dlouhodobě působící). Léky druhé generace se používají jen zřídka.

Dihydropyridiny

Antagonisté tohoto typu jsou zastoupeni širokou škálou drog. V zásadě eliminují ukládání vápníku v cévách, což pomáhá snižovat tlak. Kromě hypertenze mohou být dihydropyridiny použity pro Prinzmetal a stabilní anginu pectoris. Některé léky jsou účinné pro Raynaudovu chorobu.

Tyto prostředky nemůžete použít na dekompenzaci srdečního selhání, recidivu supraventrikulární tachykardie a koronární syndromy v akutním stadiu. Při užívání se mohou objevit bolesti hlavy, zarudnutí kůže na obličeji, otoky nohou, častý srdeční rytmus a hyperplázie dásní. Známé léky:

  • Amlodipin,
  • Nifedipin,
  • Isradipin,
  • Nimodipin,
  • Lacidipin,
  • Nikardipin.

Každý z nich má několik analogů. Dávkování a četnost užívání léků určuje lékař.

Benzodiazepiny

Antagonisté vápníku typu nedihydropyridinu ovlivňují srdce a cévy stejně. Používá:

  • hypertenze (i po infarktu);
  • hypertenze u diabetiků (pokud jsou ACE inhibitory kontraindikovány);
  • hypertenze komplikovaná angínou pectoris (pokud jsou beta-blokátory nežádoucí);
  • tachykardie supraventrikulárního paroxysmálního typu;
  • prevence křečí věnčitých tepen;
  • Prinzmetal.

Je nežádoucí užívat benzodiazepiny s odchylkami v práci sinusového uzlu, nízkou srdeční frekvencí, těžkým atrioventrikulárním blokem, srdečním selháním. Mezi vedlejší účinky patří nevolnost, zadržování moči, zácpa, bolesti hlavy, bradykardie. Nejznámější drogou je Diltiazem. Má mnoho analogů (například Blokaltsin, Kortiazem, Tiakem a Silden).

Klasifikace blokátorů kalciových kanálů

Na základě chemické struktury a doby, kdy byly CCL objeveny, jsou klasifikovány do následujících skupin:

  • Dihydropyridin - působí na krevní cévy, používá se k léčbě hypertenze. Toto je hlavní skupina AK, je v neustálém vývoji a skládá se z mnoha druhů léků.
  • Fenylalkylamin - ovlivňuje myokard a systém vedení srdečního svalu, jsou předepsány při léčbě arytmií různých typů a anginy pectoris.
  • Benzodiazepin je přechodná skupina BMCA, léků, které mají vlastnosti jak dihydropyridinu BMCA, tak fenylalkylaminu BCC.

Existují čtyři generace antagonistů vápníku:

Generacenázev
1. generaceNifedipin, Verapamil, Diltiazem
2. generaceFelodipin, Isradipin, Nimodipin
III generaceAmplodipin, lerkanidipin
IV generaceCilnidipin

Rozsah použití blokátorů kalciových kanálů je poměrně rozsáhlý a je podrobněji popsán níže:

  • Arteriální hypertenze. CCB vyvolávají zvýšení lumen cév, snižují odpor stěn cév, čímž snižují krevní tlak. Rysem těchto léků je to, že mají dominantní účinek na tepny, a ne na žíly. Antagonisté vápníku jsou léky, které jsou zahrnuty do 5 skupin preferovaných léků pro léčbu hypertenze.
  • Angina (náhlá bolest na hrudi a dušnost) CCB zvyšují lumen stěn cév a snižují kontraktilitu srdce. Systémová relaxace hladkého svalstva ve stěnách krevních cév, která je způsobena užíváním léků dihydropyridinové skupiny, snižuje krevní tlak. Výsledkem je snížení zátěže srdečního svalu a snížení jeho potřeby kyslíku..

Léky, jako je Verapamil, Diltiazem, ovlivňují hlavně srdeční sval, snižují srdeční frekvenci (HR), díky tomuto účinku se snižuje potřeba kyslíku v srdci, což ukazuje účinnost těchto léků.

Další výhodou antagonistů vápníku pro anginu pectoris je, že se zlepšuje přívod krve do myokardu, protože dilatují koronární tepny a zabraňují křečím. Komplexní léčba CCB a β-blokátory je základem léčby anginy pectoris.

  • Porucha srdečního rytmu (arytmie). Některé léky CCB ovlivňují sinusové a atrioventrikulární uzliny, což má pozitivní vliv na srdeční frekvenci pacientů s fibrilací síní.
  • Raynaudova choroba (angiotrofonuróza s převažující lézí malých koncových tepen a arteriol). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat arteriální křeče, v důsledku čehož jsou sníženy různé projevy této nemoci.K tomuto účelu lze také použít léky jako Amplodipin a Diltiazem..
  • Hromadná bolest hlavy (akutní opakované záchvaty bolesti soustředěné v oblasti očí). Verapamil snižuje závažnost bolestivých záchvatů.
  • Hypertrofická kardiomyopatie (HCM - zesílení stěny levé a ve vzácných případech pravých komor srdečního svalu). CCB, jmenovitě Verapamil, se používají ke snížení srdeční kontraktility. Pokud má pacient kontraindikace pro použití β-blokátorů, pak jsou k léčbě tohoto onemocnění předepsány blokátory kalciových kanálů..
  • Huntingtonův syndrom.
  • Závislost na alkoholu.
  • Encefalopatie.

Video

Co říkají lékaři o hypertenzi

Doktor lékařských věd, profesor Emelyanov G.V.:

Léčím hypertenzi mnoho let. Podle statistik končí v 89% případů hypertenze infarktem nebo mrtvicí a smrtí člověka. Nyní přibližně dvě třetiny pacientů zemřou během prvních 5 let od vzniku onemocnění.

Dalším faktem je, že je možné a nutné snížit tlak, ale to samotnou nemoc neléčí. Jediným lékem, který je oficiálně doporučen Ministerstvem zdravotnictví k léčbě hypertenze a který při své práci používají i kardiologové, je tento. Lék působí na příčinu onemocnění, což umožňuje úplné zbavení se hypertenze. V rámci federálního programu jej může každý občan Ruské federace získat ZDARMA.

Dihydropyridinová skupina antagonistů

Dihydropyridinové léčivo je nejlepší a nejčastěji předepisované léky z farmakologické skupiny antagonistů vápníku.

Vlastnosti nejpoužívanějších léků:

drogacharakteristický
blokátor nifedipinuTento lék působí na cévní stěnu. Používá se k léčbě:
· Hypertenze;
· Efektivní při léčbě hypertenzní krize;
S angínou pectoris vazospastického typu;
· Pro léčbu Raynaudovy choroby;
Tachykardie.
Nifedipin nezhoršuje patologii selhání srdečních orgánů, protože snížením srdečního rytmu se zatížení orgánu zmenší. Týká se skupiny léčiv s prodlouženým uvolňováním.
lék nikardipinlék má pozitivní účinek na celý cévní systém. Žádá se o:
· Léčba anginy pectoris;
· Snížení vysokého indexu krevního tlaku u hypertenze;
Zlepšit přívod krve do periferií.
lék amlodipin, stejně jako lék felodipinvlastnosti léků působit přímo na choroid. Dlouhodobé léky a jsou předepsány pro anginu pectoris, stejně jako pro pokročilou hypertenzi, kdy jsou indexy krevního tlaku poměrně vysoké. Nežádoucí účinky ve formě bolestí hlavy a návalů horka se objevují pouze v počáteční fázi přijetí a zmizí za několik kalendářních dnů.
léky lerkanidipin a isradipintyto léky se používají ve všech stádiích hypertenze i při hypertenzní krizi.
drogový antagonista Nimodipinlék má selektivní vlastnosti a ovlivňuje mikrocirkulaci mozkových cév. S těmito vlastnostmi se lék používá pro:
· Odstranění spazmolytických záchvatů mozkových cév;
· Zabránit opakovanému záchvatu subarachnoidální mrtvice;
U jiných cerebrovaskulárních patologií se tento lék nepoužívá a z jeho použití nejsou žádné výsledky.

Mechanismus akce a schopnosti 1-2 generací AK

Námahová angina pectoris

Angina pectoris je onemocnění, při kterém vzniká nedostatek kyslíku v srdci, což má za následek dystrofii myokardu. Patologie je doprovázena ostrými záchvaty bolesti v hrudi, krku, axilární oblasti. Na tento proces dohlíží nadbytek vápníku, který vede k vazospazmu. Může to být vyvoláno emocemi i fyzickou únavou..

Všichni antagonisté vápníku zvyšují kardiovaskulární oběh, což pomáhá předcházet dalšímu útoku. Antagonisté vápníku pomáhají pacientovi vydržet emoční a fyzický stres.

Pro systémovou terapii musí být pacientovi předepsán Diltiazem v individuálně zvoleném dávkování a režimu.

U anginy pectoris v kombinaci s poruchami srdečního rytmu a hypertenzí by měly být předepsány dihydropyridiny (corinfar, nifedipin). V mnoha případech je to nifedipin, který je primárním lékem při léčbě patologie..

Klasifikace léků

Existuje mnoho klasifikací, podle nichž jsou blokátory rozděleny do několika typů podle tkáňové specificity, chemické struktury, doby expozice atd. Nejčastěji používaná klasifikace se používá k vyjádření chemické heterogenity léčiv. V souladu s chemickou strukturou se rozlišuje:

  • Fenylalkylaminy (Gallopamil, Verapamil atd.)
  • Difenylpiperaziny (flunarizin, cinnarizin)
  • 1,4-dihydropyridiny (lerkanidipin, nifedipin, isradipin, nitrendipin, nikardipin, amlodipin, felodipin atd.)
  • Benzodiazepiny (Clentiazem, Diltiazem)
  • Diaryaminoprilamines (Bepridil)

V souladu s účinkem na nervový systém jsou léky rozděleny do dvou skupin. Mohou se zvyšovat nebo snižovat.

Další informace o antagonistech vápníku najdete na videu.

Farmakokinetika

Antagonisté vápníku se užívají ústy (ústy). V případě nouze se některé léky podávají parenterálně (intravenózně), například verapamil, nifedipin nebo diltiazem. Nifedipin lze také použít sublingválně, například k úlevě od hypertenzní krize. V takovém případě je třeba tabletu žvýkat..

Po perorálním podání jsou téměř všichni antagonisté vápníku, s výjimkou felodipinu, isradipinu a amlodipinu, rychle absorbováni. Spojení s plazmatickými proteiny je velmi vysoké a pohybuje se od 70 do 98%. Léky této skupiny dobře pronikají do tkání a procházejí biotransformací v játrech. Vylučují se hlavně ledvinami (80–90%), částečně střevem. U starších pacientů je vylučování zpomaleno. Biologická dostupnost se může lišit v závislosti na komorbidních podmínkách.

Vlastnosti léků 1. generace:

  • maximální koncentrace je dosaženo po 1-2 hodinách po požití;
  • poločas je od 3 do 7 hodin;
  • platí 4-6 hodin.

Rozdíly druhé generace:

  • maximální koncentrace v krvi je pozorována po 3–12 hodinách;
  • poločas může být od 5 do 11 hodin;
  • průměrná doba působení - 12 hodin.

Hořčík

http-equiv = "Content-Type" content = "text / html; charset = UTF-8" "href =" https://gipertonija.ru/wp-content/uploads/2016/11/1-52.jpg " data-slb-active = "1" data-slb-asset = "487065431" "data-slb-internal =" 0 "data-slb-group =" 14168 "> Nerovnováha mezi vápníkem a hořčíkem v těle může vést k mnoha různým onemocněním... Mechanismus působení hořčíku na lidské tělo je mnohočetný a mimořádně složitý. Plná práce lidského těla je bez hořčíku nemožná.

Nedostatek tohoto prvku může vyvolat zvýšení parametrů krevního tlaku. Někteří lékaři doporučují tento prvek každému pacientovi, který čelí arteriální hypertenzi. Předpokládá se, že při vysokém krevním tlaku je tolerance na nízkou hladinu hořčíku v těle asi 90%.

Pokud v těle chybí hořčík, mohou se objevit následující příznaky kardiovaskulárního systému:

  1. Bolesti hlavy.
  2. Angina pectoris, tachykardie.
  3. Arytmie, zhoršený krevní oběh.
  4. Zvýšený krevní tlak.
  5. Předispozice ke vzniku krevních sraženin.

Seznam příznaků lze doplnit konkrétnějšími známkami nedostatku hořčíku - křečovým stavem nohou, svalů, zad a dalších částí těla..

Působení hořčíku je způsobeno relaxací centrálního nervového systému, snížením vazospasmu. Lékaři dosáhnou tohoto účinku, když je hořčík podáván během hypertenzní krize..

Je třeba říci, že hořčík je přirozeně se vyskytující blokátor kalciového kanálu. Právě interakce hořčíku s určitými léky umožňuje dosáhnout výraznějšího účinku při hypertenzi.

Současné podávání hořčíku a dalších léků může také oslabit negativní jevy a v některých případech je dokonce úplně neutralizovat. Kromě toho se hořčík doporučuje v těchto situacích:

  • Při předepisování diuretik, které podporují aktivní ztrátu hořčíku.
  • Pokud jsou předepsány inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, protože významně zvyšují koncentraci draslíku v těle.

Při užívání hořčíku můžete porušit dietu bez solí, která se doporučuje při hypertenzi. Hořčík přispívá k udržení rovnováhy sodíku, což umožňuje pacientovi konzumovat kuchyňskou sůl, aniž by se jí úplně vzdal. Před předepsáním hořčíku se kontroluje funkce ledvin.

Antagonisté vápníku jsou vysoce účinné léky. Jejich účinnost dokazují klinické studie a mnohaleté rozsáhlé používání..

Rozhodně nejsou všelékem na všechna onemocnění, ale jejich rozumné použití, doporučené výhradně lékařem, může přinést pozitivní výsledky, zlepšit kvalitu života pacienta a snížit riziko závažných komplikací. Na závěr doporučujeme v tomto článku sledovat extrémně poučné video o místě vápníku v lidském těle...

Uveďte svůj tlak

Hledání nenalezeno

Popis antagonistů vápníku, dávkování

Zvažme podrobněji účinek léků různých skupin. Začněme fenylalkylaminy.

Fenylalkylaminy. Prostředky této skupiny vykazují selektivní účinek na srdce a cévy. Jsou předepsány pro:

  • porušení srdečního rytmu;
  • hypertenze;
  • patologie srdečního svalu;
  • angina pectoris všech variant.

Ze zaznamenaných vedlejších účinků:

  • zadržování moči;
  • bolest hlavy;
  • nevolnost;
  • bradykardie;
  • srdeční selhání.

V praxi se často předepisuje verapamil, který je přítomen v následujících lécích: „Isoptin“, „Finoptin“. Uvolňování tablet se provádí v dávce 40, 80 gramů. Stojí za to užívat tyto léky 2-3krát denně.

Vyrábí také tablety s prodlouženým uvolňováním „Verogalid EP“, „Isoptin SR“. Mezi tyto léky patří 240 mg. aktivní látka. Jsou propuštěni k přijetí jednou denně..

Léčivo se také vyrábí pro injekce. Léčivo představuje 0,25% roztok verapamil-hydrochloridu. Ve 2 ml roztoku, který je obsažen v ampulce, je přítomno 5 mg. aktivní látka. Tento typ léčby se používá v nouzových situacích. Injekci podejte intravenózně.

Léky druhé generace se v praxi málo používají.

Dihydropyridiny. Tato podskupina blokátorů je považována za nejpočetnější. Hlavní akce je zaměřena na plavidla. Menší účinek je zaznamenán na srdci, vodivém systému. Přiřadit pro:

  • stabilní forma anginy pectoris;
  • arteriální hypertenze;
  • vazospastická angina pectoris.

Specifické léky jsou předepsány ke zlepšení pohody lidí s Raynaudovým syndromem. Z kontraindikací označujeme:

  • dekompenzace srdečního selhání;
  • supraventrikulární tachykardie;
  • koronární syndrom.

Užívání léků této skupiny často způsobuje:

  • zarudnutí epidermis na obličeji;
  • bolest hlavy;
  • otoky nohou;
  • tachykardie;
  • hyperplázie dásní.

Seznam antagonistů vápníku uvažované řady je velmi velký. Označujeme je dávkou předepsanou lékařem:

  • Krátce působící nifedipin. Často předepsané "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg).
  • Lacidipin. Přítomen v Sakuru (2, 4 mg).
  • Lerkanidipin. Přítomno v „Zanidip-Recordati“, „Lernicor“, „Lercanidipin hydrochlorid“, „Lerkamen“ (10,20 mg).
  • Rozšířená expozice nifedipinu. Léky představují „Corinfar retard“, „Kaltsigard retard“, „Cordipin retard“ (20 mg)..
  • Nitrendipin. Přítomno v nitremedu, oktidipinu (20 mg).
  • Nifedipin je tableta s řízeným uvolňováním. Jedná se o „Nifecard CL“, „Kordipin CL“, „Osmo-Adalat“, „Kordaflex RD“ (30, 40, 60 mg).
  • Felodipin. Přítomno v „Felodip“, „Filotense retard“, „Plendil“ (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipin. Přítomno v Lomiru (2,5, 5 mg).
  • Amlodipin. Účinná látka je přítomna v látkách Tenoksa, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipin (2,5, 5, 10 mg) a v přípravcích Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Amlotop "(2,5; 5 mg).
  • Nikardipin. Prezentováno v „Perdipin“, „Barizin“. (20, 40 mg).
  • Ryodipin. Přítomen ve Foridonu (10 mg).
  • Nimodipin. Přítomno v „Breinal“, „Nimopin“, „Nimotop“, „Dilceren“ (30 mg).

Benzodiazepiny. Látky této řady ovlivňují srdce a cévy. Předepisujte léky na:

  • hypertenze;
  • prevence křečí věnčitých tepen;
  • napjatá angina pectoris;
  • hypertenze u pacientů s diabetem;
  • Prinzmetalova angina;
  • paroxysmální supraventrikulární tachykardie.

Diltiazem má zvláštní klinický význam. Jeho analogy jsou:

  • "Dilcem" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • "Altiazem RR" (120 mg).
  • "Blockalcin" (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Kortiazem (90 mg).
  • "Tiakem" (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Jiné blokátory kalciového kanálu. Difenylpiperaziny jsou zastoupeny cinarizinem (Vertizin, Stugeron), flunarizinem (Sibelium). Léky rozšiřují krevní cévy, zvyšují prokrvení mozku a končetin. Léky zvyšují odolnost buněk proti nedostatku kyslíku, snižují viskozitu krve.

Jsou vypsány, když:

  • porušení přívodu krve do mozku hlavy;
  • poruchy periferního oběhu;
  • provádění preventivní terapie pro syndrom pohybové nemoci;
  • provádění podpůrné terapie pro choroby vnitřního ucha;
  • výskyt ztráty paměti, zhoršení duševní činnosti, duševní únava a další příznaky.

Bepridil ("Cordium") je jediný použitý diaryaminopropylamin. Zřídka předepsané pro anginu pectoris, supraventrikulární tachykardii.

Pokyny pro použití antagonistů vápníku

Žádný z léků této skupiny nelze užívat bez konzultace s lékařem. Koneckonců léčba hypertenze není založena pouze na zmírnění příznaků vysokého krevního tlaku..

Toto onemocnění může být doprovázeno dalšími srdečními patologiemi. Lékař proto zkoumá a předepisuje lék.

Při výběru léku bere v úvahu jeho vlastnosti týkající se zrychlení nebo zpomalení srdeční frekvence. Rovněž porovnává vybraný lék s možnými kontraindikacemi u pacienta a pohodlností léčebného režimu.

Pokud studujete antagonisty vápníku, jejich seznam bude obsahovat léky s různými vlastnostmi. Mnoho z těchto vlastností snižuje účinnost látky. Například léky první generace se rychle vylučují játry, což znamená, že mají krátké trvání..

Kromě toho často způsobují tachykardii, zarudnutí kůže a bolesti hlavy. Ze všech léků první generace se nifedipin hromadí v těle méně než ostatní. Jeho účinek není zesílen běžnými léky.

Antagonisté vápníku mohou způsobit bolesti hlavy.

Na rozdíl od nifedipinu se diltiazem může hromadit v těle. Verapamil má však nejvyšší koncentraci v krvi. Jeho rychlá akumulace vede nejen ke zvýšení účinku látky, ale také ke zhoršení projevů vedlejších účinků..

Léky druhé generace mají delší dobu působení. Tento interval však závisí na vlastnostech konkrétního léku..

Antagonisté třetí generace jsou považováni za nejúčinnější. Nejsou vylučovány z těla po dobu až 50 hodin a jsou vysoce selektivní ve vztahu k tkáním a buňkám. Pacientům s hypertenzí se proto nedoporučuje volit lék bez konzultace s lékařem..

Navíc i ti nejlepší antagonisté mohou způsobit nežádoucí účinky:

  • Prudký pokles tlaku;
  • Otok končetin;
  • Zarudnutí obličeje;
  • Zhoršení levé komory;
  • Tachykardie nebo bradykardie;
  • Zácpa a další komplikace.

I ti nejlepší antagonisté mohou způsobit dramatický pokles krevního tlaku..

Na základě uvedených vedlejších účinků můžeme dojít k závěru, že některé léky jsou kontraindikovány u:

  • Srdeční selhání;
  • Těhotenství;
  • Zpomalená srdeční frekvence;
  • Některé typy tachykardie;
  • Selhání ledvin;
  • Cirhóza jater.

Zkušení lékaři nepředepisují antagonisty beta-blokátory

Jsou opatrní při předepisování verapamilu u lidí užívajících digoxin. To je způsobeno schopností léčiva akumulovat digoxin v krvi.

Tito pacienti musí nutně snížit dávku digoxinu..

Antagonisté vápníku - léky na hypertenzi
Nifedipin je populární lék na hypertenzi

Komplikace spojené s léčbou antagonisty jsou problémy související s věkem. S přibývajícím věkem mají lidé delší dobu stažení těchto léků z těla..

To znamená, že během léčby se riziko nežádoucích účinků významně zvyšuje. Lékaři proto pečlivě vypočítají dávku léku pro starší lidi a doporučují začít s nižší dávkou a postupně zvyšovat množství užívaných léků..

Zjistěte si úroveň rizika srdečního infarktu nebo mrtvice

Proveďte bezplatný online test od zkušených kardiologů

Doba testování ne více než 2 minuty

7 jednoduchých otázek

Přesnost testu 94%

10 tisíc úspěšných testů

Antagonisté vápníku mají i další vlastnosti. Týkají se kontraindikací, dávkování a kompatibility s jinými léky. Tyto vlastnosti se u jednotlivých léků liší. Vyžadují studium odborníkem a předběžné vyšetření pacienta k identifikaci doprovodných patologií.

Hořčík jako blokátor vápníku

Hořčík je prvek přírodního původu, který může působit jako prostředek k blokování ukládání vápníku na stěnách cév a v hladkém svalstvu při hypertenzi. Některé léky na hypertenzi můžete kombinovat s hořčíkem, což zvýší jejich účinnost a sníží vedlejší účinky. Při léčbě hypertenze se hořčík doporučuje jako doplňková léčba v následujících případech:

  • užívání diuretik, která přispívají ke ztrátě iontů důležitých pro zdraví, včetně hořčíku;
  • užívání ACE inhibitorů k prevenci rozvoje hyperkalemie na pozadí nadměrné akumulace kationů draslíku.

Použití hořčíku také umožňuje pacientovi odmítnout dietu bez soli, což umožňuje přítomnost chloridu sodného a potravin s vysokým obsahem vápníku ve stravě.

Pokud používáte hořčík jako doplňkovou léčbu nadbytečného vápníku v cévách, je důležité zajistit správnou funkci ledvin..

Blokátory vápníku jsou prostředky zaměřené na zvýšení elasticity krevních cév a odstranění přebytečných iontů Ca z těla, což je důležité při léčbě arteriální hypertenze, ke které často dochází v důsledku takové nerovnováhy. Lékař by měl předepsat lék, který pomůže v konkrétní situaci, protože léky v tomto segmentu mají vedlejší účinky a kontraindikace, které je třeba vzít v úvahu, aby se zabránilo komplikacím. Blokátory vápníku jsou vysoce účinné a často se používají jako součást komplexní terapie zaměřené na normalizaci krevního tlaku.

Kontraindikace

Navzdory vysoké účinnosti blokátorů při léčbě různých onemocnění se vyznačují přítomností odpovídajících kontraindikací. U těžké arteriální hypotenze je užívání těchto léků přísně zakázáno. Kontraindikace užívání drogy se projevují ve formě infarktu myokardu, kardiogenního šoku, syndromu nemocného sinu, aortálního a subaortálního syndromu, těžké bradykardie a tachykardie.

Pokud je pacientovi diagnostikováno srdeční selhání, léčba antagonisty vápníku se nedoporučuje.

Při těžké stenóze mitrální chlopně je třeba užívat léky co nejopatrněji. Obstrukce gastrointestinálního traktu, stejně jako poruchy mozkové cirkulace, vyžadují užívání blokátorů pouze pod dohledem lékaře

Pokud pacient užívá léky s kontraindikacemi, může to vést k řadě nežádoucích účinků, které přímo závisí na skupině léků. Pokud osoba užívá dihydropyridiny nesprávně, vede to k nadměrné vazodilataci. V tomto případě se objeví nežádoucí účinky:

  • Bolest hlavy
  • Otok
  • Závrať
  • Arteriální hypotenze

Užívání nifedipinu ve špatném dávkování může vést k návalům horka, reflexní tachykardii a poruchám vedení. Iracionální léčba Verapamilem může inhibovat pracovní kapacitu sinusového uzlu a vést k inotropnímu účinku.

V některých případech se po užití blokátorů objeví dyspeptické příznaky a zácpa. Někdy si pacienti stěžují na kašel, dušnost, ospalost, vyrážku atd. Při dlouhodobém užívání blokátorů lze ve vzácných případech diagnostikovat rozvoj srdečního selhání a drogového parkinsonismu.

V souladu s provedenými studiemi bylo zjištěno, že účinné látky léčiv této skupiny mají negativní vliv na plod. Proto je během těhotenství přísnému zákazu jejich užívání zakázáno. Většina léků v této skupině může přecházet do mateřského mléka. Proto se doporučuje odmítnout léčbu léky během kojení novorozenců. Pokud je naléhavě potřeba léčby antagonisty, doporučuje se ženě dočasně přestat s krmením.

Pokud se v játrech nebo ledvinách člověka vyskytnou různé nemoci, je povoleno užívat blokátory pouze ve snížené dávce. Pacienti mladší 18 let by měli užívat léky s maximální opatrností. Verapramil se nedoporučuje v kojeneckém věku. Tento lék může způsobit závažné hemodynamické vedlejší účinky. Antagonistická léčba u starších pacientů by měla být používána s opatrností. To je způsobeno snížením metabolismu u těchto pacientů. Pokud je ve stáří diagnostikována izolovaná systolytická hypertenze a tendence k bradykardii, je jim předepsán dihydropyridin, který má prodloužený účinek.

Užívání blokátorů vápníku současně s beta-blokátory, diuretiky, dusičnany, tricyklickými antidepresivy může vést ke zvýšení hypotenzního účinku. Proto by užívání léků mělo být prováděno co nejopatrněji. Blokátory patří do kategorie vysoce účinných léků, které se používají k léčbě různých onemocnění kardiovaskulárního systému. Léky se vyznačují přítomností velkého počtu odrůd, což umožňuje vybrat nejefektivnější volbu pro člověka.

Ateroskleróza mozkových cév

Zvýšená ALT v krvi