Farmakologická skupina - alfa a beta-blokátory

Skupina adrenergních blokátorů zahrnuje léky, které mohou blokovat nervové impulsy odpovědné za reakci na epinefrin a norepinefrin. Tyto prostředky se používají k léčbě patologických stavů srdce a cév..

Většina pacientů s odpovídajícími patologiemi se zajímá o to, co to je - adrenergní blokátory, když se používají, jaké vedlejší účinky mohou způsobit. O tom bude dále pojednáno..

Klasifikace

Stěny krevních cév mají 4 typy receptorů: α-1, α-2, β-1, β-2. Proto se v klinické praxi používají alfa a beta blokátory. Jejich činnost je zaměřena na blokování konkrétního typu receptoru. Blokátory A-β deaktivují všechny receptory adrenalinu a norepinefrinu.

Tablety každé ze skupin jsou dvou typů: selektivní blokuje pouze jeden typ receptoru, neselektivní přerušuje komunikaci se všemi.

V této skupině existuje určitá klasifikace drog..

  • a-1 blokátory;
  • a-2;
  • α-1 a α-2.
  • kardioselektivní;
  • neselektivní.

Vlastnosti akce

Když adrenalin nebo norepinefrin vstupují do krve, reagují adrenergní receptory na tyto látky. V reakci na to tělo vyvíjí následující procesy:

  • lumen cév se zužuje;
  • kontrakce myokardu se stávají častějšími;
  • zvyšuje se krevní tlak;
  • úroveň glykémie stoupá;
  • bronchiální lumen se zvyšuje.

S patologiemi srdce a cév jsou tyto následky nebezpečné pro lidské zdraví a život. Proto, aby se takové jevy zastavily, je nutné užívat léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvin do krve..

Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Způsob práce blokátorů alfa a beta se liší podle toho, který typ receptoru je blokován. U různých patologií jsou předepsány adrenergní blokátory určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

Působení alfa-blokátorů

Rozšiřují periferní a vnitřní cévy. To vám umožní zvýšit průtok krve a zlepšit mikrocirkulaci tkání. Klesá krevní tlak člověka, čehož lze dosáhnout bez zvýšení srdeční frekvence.

Tyto prostředky významně snižují zátěž srdce snížením objemu venózní krve vstupující do síně..

Další účinky blokátorů:

  • snížení hladiny triglyceridů a špatného cholesterolu;
  • zvýšení hladiny "dobrého" cholesterolu;
  • aktivace buněčné citlivosti na inzulín;
  • zlepšené vychytávání glukózy;
  • snížení intenzity známek zánětu v močovém a reprodukčním systému.

Blokátory alfa-2 stahují krevní cévy a zvyšují tlak v tepnách. V kardiologii se prakticky nepoužívají..

Působení betablokátorů

Rozdíl mezi selektivními blokátory β-1 spočívá v tom, že mají pozitivní vliv na funkčnost srdce. Jejich použití vám umožňuje dosáhnout následujících efektů:

  • pokles aktivity ovladače srdeční frekvence a eliminace arytmie;
  • pokles srdeční frekvence;
  • regulace excitability myokardu na pozadí zvýšeného emočního stresu;
  • snížení potřeby srdečních svalů v kyslíku;
  • pokles ukazatelů krevního tlaku;
  • úleva od záchvatu anginy pectoris;
  • snížení stresu na srdci během kardio nedostatečnosti;
  • snížení hladiny glukózy v krvi.

Neselektivní přípravky betablokátorů mají následující účinek:

  • prevence adheze krevních elementů;
  • zvýšená kontrakce hladkých svalů;
  • relaxace svěrače močového měchýře;
  • zvýšený bronchiální tón;
  • pokles nitroočního tlaku;
  • snížení pravděpodobnosti akutního infarktu.

Působení blokátorů alfa-beta

Tyto léky snižují také krevní tlak v očích. Přispět k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek, aniž by narušovaly průtok krve ledvinami.

Užívání těchto prostředků zlepšuje mechanismus přizpůsobení srdce fyzickému a nervovému stresu. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

Kdy je léčba indikována?

Blokátory alfa1 jsou předepsány v těchto případech:

  • arteriální hypertenze;
  • zvětšení srdečního svalu;
  • zvětšená prostata u mužů.

Indikace pro použití blokátorů α-1 a 2:

  • poruchy trofismu měkkých tkání různého původu;
  • těžká ateroskleróza;
  • diabetické poruchy periferního oběhového systému;
  • endarteritida;
  • akrocyanóza;
  • migréna;
  • stav po mrtvici;
  • pokles intelektuální aktivity;
  • poruchy vestibulárního aparátu;
  • neurogenicita močového měchýře;
  • zánět prostaty.

Alfa-blokátory jsou předepsány pro erektilní dysfunkci u mužů.

Vysoce selektivní β-blokátory se používají při léčbě onemocnění, jako jsou:

  • Ischemická choroba srdeční;
  • arteriální hypertenze;
  • Hypertrofické kardiomyopatie;
  • arytmie;
  • migréna;
  • defekty mitrální chlopně;
  • infarkt;
  • s VSD (s hypertenzním typem neurocirkulační dystonie);
  • motorické vzrušení při užívání neuroleptik;
  • zvýšená aktivita štítné žlázy (komplexní léčba).

Neselektivní beta blokátory se používají pro:

  • arteriální hypertenze;
  • zvýšení levé komory;
  • angina pectoris s námahou;
  • dysfunkce mitrální chlopně;
  • zvýšená srdeční frekvence;
  • glaukom;
  • Minorův syndrom - vzácné nervové genetické onemocnění, při kterém dochází k třesu svalů rukou;
  • pro prevenci krvácení během porodu a operací ženských pohlavních orgánů.

Nakonec jsou blokátory α-β indikovány pro tato onemocnění:

  • s hypertenzí (včetně prevence rozvoje hypertenzní krize);
  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • stabilní angina pectoris;
  • arytmie;
  • srdeční vady;
  • srdeční selhání.

Aplikace na patologie kardiovaskulárního systému

Při léčbě těchto onemocnění zaujímají přední místo β-blokátory..

Nejselektivnější jsou Bisoprolol a Nebivolol. Blokování adrenergních receptorů pomáhá snížit stupeň kontraktility srdečního svalu, zpomalit rychlost vedení nervových impulzů.

Používání moderních beta-blokátorů má následující pozitivní účinky:

  • snížená srdeční frekvence;
  • zlepšení metabolismu myokardu;
  • normalizace cévního systému;
  • vylepšená funkce levé komory, zvýšená ejekční frakce;
  • normalizace rytmu srdečních kontrakcí;
  • pokles krevního tlaku;
  • snížení rizika agregace krevních destiček.

Vedlejší efekty

Seznam nežádoucích účinků závisí na lécích.

Blokátory A1 mohou vyvolat:

  • otok;
  • prudký pokles krevního tlaku v důsledku výrazného hypotenzního účinku;
  • arytmie;
  • rýma;
  • snížené libido;
  • enuréza;
  • bolest během erekce.
  • zvýšený tlak;
  • úzkost, podrážděnost, zvýšená excitabilita;
  • svalový třes;
  • poruchy močení.

Neselektivní léky této skupiny mohou způsobit:

  • poruchy chuti k jídlu;
  • poruchy spánku;
  • zvýšené pocení;
  • pocit chladu v končetinách;
  • pocit tepla v těle;
  • překyselení žaludeční šťávy.

Selektivní beta blokátory mohou způsobit:

  • obecná slabost;
  • zpomalení nervových a duševních reakcí;
  • těžká ospalost a deprese;
  • snížená zraková ostrost a poruchy chuti;
  • necitlivost nohou;
  • pokles srdeční frekvence;
  • dyspeptické příznaky;
  • arytmické jevy.

Neselektivní β-blokátory mohou mít následující vedlejší účinky:

  • vizuální poruchy jiné povahy: „mlha“ v očích, pocit cizího těla v nich, zvýšená tvorba slz, diplopie („dvojité vidění“ v zorném poli);
  • rýma;
  • kašel;
  • udušení;
  • výrazný pokles tlaku;
  • synkopa;
  • erektilní dysfunkce u mužů;
  • zánět sliznice tlustého střeva;
  • hyperkalemie;
  • zvýšené hladiny triglyceridů a urátů.

Užívání blokátorů alfa-beta může u pacienta způsobit následující nežádoucí účinky:

  • trombocytopenie a leukopenie;
  • ostré porušení vedení impulsů vycházejících ze srdce;
  • dysfunkce periferního oběhu;
  • hematurie;
  • hyperglykémie;
  • hypercholesterolemie a hyperbilirubinemie.

Seznam léků

Mezi selektivní (α-1) adrenergní blokátory patří:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivní (blokátory α1-2):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamin);
  • Pyrroxan;
  • Dibazin.

Nejznámějším zástupcem α-2 adrenergních blokátorů je Yohimbine.

Seznam léků skupiny blokátorů β-1:

  • Atenol (tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Mezi neselektivní β-blokátory patří:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Slothrasicor.

Drogy nové generace

Adrenergní blokátory nové generace mají oproti „starým“ lékům mnoho výhod. Plusem je, že se užívají jednou denně. Produkty nejnovější generace způsobují mnohem méně vedlejších účinků.

Mezi tyto léky patří Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tyto léky mají další vazodilatační vlastnosti..

Vlastnosti recepce

Před zahájením léčby musí pacient informovat lékaře o přítomnosti onemocnění, která mohou být základem pro zrušení adrenergních blokátorů..

Léky z této skupiny se užívají během jídla nebo po jídle. To snižuje možné negativní účinky léků na tělo. Trvání přijetí, dávkovací režim a další nuance určuje lékař.

Během přijetí musíte neustále kontrolovat srdeční frekvenci. Pokud tento indikátor výrazně klesá, je třeba dávku změnit. Nemůžete přestat užívat lék samostatně, začít používat jiné prostředky.

Kontraindikace pro přijetí

Tyto prostředky je přísně zakázáno používat na takové patologické stavy a stavy, jako jsou:

  1. Těhotenství a období kojení.
  2. Alergická reakce na složku léčiva.
  3. Závažné poruchy jater a ledvin.
  4. Snížený krevní tlak (hypotenze).
  5. Bradykardie - snížená srdeční frekvence.
  6. Srdeční vady.

Osoby trpící cukrovkou by měly adrenergní blokátory užívat s maximální opatrností. Během terapeutického kurzu musíte neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

U astmatu by měl lékař zvolit jiné léky. Některé adrenergní blokátory jsou pro pacienta velmi nebezpečné kvůli přítomnosti kontraindikací.

Adrenergní blokátory jsou léky volby při léčbě mnoha nemocí. Aby měly požadovaný účinek, měly by být užívány přesně podle schématu doporučeného lékařem. Při nedodržení tohoto pravidla je možné prudké zhoršení zdravotního stavu..

Beta-blokátory. Seznam léků nové generace, co to je, k čemu se používá, mechanismus účinku, klasifikace, vedlejší účinky

Léky, které potlačují účinek adrenalinu na adrenalinové receptory, se nazývají adrenergní blokátory. Blokátory deaktivují různé typy receptorů, například typ beta-1 nebo beta-2, které jsou shrnuty v kategorii beta-blokátorů se stejným názvem..

Byl vyvinut rozsáhlý seznam léků, který zahrnuje blokátory receptorů, ale léky lze užívat pouze po vyšetření a doporučení kardiologa.

Jmenování

Receptory adrenalinu jsou převážně koncentrovány v srdeční tkáni a krevních kanálech. Tyto látky reagují na hormony produkované tělem - adrenalin a norepinefrin. Existují 4 typy adrenergních receptorů: alfa-1 a alfa-2, dalším typem je beta-1 nebo beta-2..

Beta-blokátory (seznam léků obsahuje několik typů) lze použít s následujícím klinickým obrazem:

  • Abnormality v srdečním systému a poruchy v cévách, pod jejichž vlivem je pozorováno postupné zvyšování krevního tlaku. To je typické pro primární fázi esenciální arteriální hypertenze..
  • Porušení hormonálního obrazu a funkce ledvin. Ve výsledku se vyvíjí sekundární forma renovaskulární hypertenze. Patologie může být benigní nebo maligní. V druhém případě dochází k prudkému nárůstu krevního tlaku na kritické ukazatele a jsou zaznamenána dlouhá krizová období, což vede ke zničení nejzranitelnějších orgánů..
  • Krizové stavy způsobené arytmiemi různých typů. Léky zmírňují exacerbace a zastavují další opakování nežádoucích epizod.
  • Ischemické choroby. Léky snižují hladinu příjmu živin a objem kyslíku srdečním svalem. Před zahájením léčby je třeba posoudit kontraktilitu myokardu a pravděpodobnost infarktu.
  • Primární formy CHF (chronické srdeční selhání). Blokující složky léků zabraňují akutním záchvatům, což je charakteristické pro antianginální účinek.
  • Blokátory receptorů jsou předepsány jako další látky při léčbě feochromocytomu - nádoru, který se vyvíjí v kůře nadledvin.
  • Léky zmírňují abstinenční syndrom.
  • Zlepšuje stav migrénami a disekujícím aneuryzmatem aorty.
  • Jsou široce používány při léčbě prostatitidy. Po ukončení léčby se přirozené vylučování moči normalizuje. Léky mohou zlepšit tonus močového měchýře, pomoci při léčbě adenomu prostaty, posílit slabou svalovou tkáň prostaty.

Neselektivní blokátory se používají v užším směru než selektivní kategorie léků. Beta-blokátory 2. a 3. generace jsou považovány za nejbezpečnější, proto se používají na úrovni ACE inhibitorů. Tento přístup umožňuje léčbu CHF, stejně jako arteriální hypertenze ve spojení s metabolickým syndromem.

Akt

Při volné distribuci adrenergních receptorů vstupuje adrenalin nebo norepinefrin do oběhového systému. Interakce hormonů a adrenergních receptorů vyvolává reakce, jednou z nich je zvýšení počtu srdečních kontrakcí.

Další projevené reakce:

  • zúžení průchodnosti krevního kanálu;
  • zvýšený krevní tlak (krevní tlak);
  • projev bronchodilatačních procesů (expanze lumen průdušek);
  • dochází ke skoku v glukóze v krvi (hyperglykemický účinek).

Ke zvýšení počtu kontrakcí srdečního svalu dochází na biochemické úrovni. Na pozadí reakce se vyvíjí sinusová tachykardie, supraventrikulární „podmíněně“ nebezpečné arytmie.

Beta-blokátory fungují jako spínače na adrenalinových receptorech, což je opak adrenalinu. Beta-blokátory všech generací potlačují negativní reakce na biochemické úrovni.

Beta-blokátory (seznam léků se může lišit ve složení účinných látek) způsobují pozitivní výsledky:

  • snižuje napětí stěn cév, čímž usnadňuje krvácení, což nepřímo pomáhá snižovat tlak;
  • počet srdečních tepů klesá a blíží se normální hodnotě.
  • je pozorován antiarytmický účinek, zejména u pacientů se supraventrikulární tachykardií;
  • glykemické ukazatele průtoku krve jsou sníženy. Beta blokátory zabraňují rozvoji hypoglykemického preventivního stavu;
  • krevní tlak klesá. Odpověď není vždy žádoucí, zvláště pokud má pacient trvale nízký krevní tlak. V tomto případě nejsou léky předepsány.

Mechanismus účinku beta-blokátorů

Se všemi pozitivními vlastnostmi léků, které blokují receptory, existuje významná nevýhoda - snížení lumen průdušek. Lidé s poškozenou respirační funkcí by proto měli užívat léky opatrně..

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se mohou projevovat různými způsoby. Jeden typ beta blokátoru lze snadno tolerovat, zatímco jiný je obtížný. Léky s beta-blokátory mají mnoho negativních projevů. Před zahájením léčby byste se měli poradit s kardiologem. Nemůžete přijímat prostředky sami.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

  • Slabost v těle, ospalost.
  • Suché oči.
  • Porucha prostorové orientace.
  • Chvění dolní části těla.
  • Zánět kůže, projevující se jako svědění, vyrážka nebo kopřivka.
  • Bronchiální křeč.
  • Hyperhidróza (zvýšené pocení).
  • Porušení složení krve. Odchylky se stanoví laboratorní metodou.
  • Srdeční poruchy (bradykardie, snížený krevní tlak, srdeční selhání).
  • Bolesti hlavy.
  • Srdeční blok.
  • Opojení.
  • Exacerbace bronchiálního astmatu.

Nedoporučuje se užívat léky uvedené farmaceutické skupiny, pokud jsou přítomny nemoci - bradykardie, kolaps, AV blok prvního stupně, arteriální onemocnění, zhoršený pohyb impulsu ze sinusového uzlu do síní a komor, patologie rytmu sinusového uzlu, dyslipidemie.

Léky jsou kontraindikovány pro těhotné ženy, v dětství, stejně jako pro lidi s výraznou alergickou reakcí na blokátorovou složku. Léky mohou snižovat hladinu cukru, proto je diabetici užívají s extrémní opatrností. Může snížit libido u mužů po dlouhou dobu.

Klasifikace

Beta-blokátory (seznam léků různých složení) lze klasifikovat několika způsoby - jak probíhají farmakokinetické procesy a jak charakteristické jsou reakce těla na účinnou látku.

Typizace jmen je založena hlavně na tom, jak látka aktivně působí na srdeční systém a další oblasti těla. Chemické složení léčiv je heterogenní, je důležitější zdůraznit vnímání receptorů pro složku. Čím vyšší je tento ukazatel, tím méně negativních důsledků se projevuje..

Existují blokátory beta:

  1. Blokátory adrenalinu beta-1 a beta-2. Tyto látky jsou neselektivní.
  2. Beta-1 adrenergní blokátory. Látky se nazývají selektivní nebo kardioselektivní..
  3. Blokátory, které neutralizují beta a alfa adrenergní receptory.

Beta-blokátory (seznam léků s účinnou látkou) jsou uvedeny v tabulce.

Seznam obsahuje účinnou látku (INN), obchodní název některých léků je uveden v závorkách:

Skupinová kategorie
Kardioselektivní 1. generace. Beta-1,2 adrenergní blokátory2. generace

Kardioselektivní. Beta-1 adrenergní blokátory

3. generace

Beta-alfa blokátory

Propranolol (anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Každá kategorie léků je také rozdělena na 2 typy - s vnitřní účinností receptoru nebo bez něj (sympatická aktivita - ICA). Ale pouze odborníci klasifikují léky podle tohoto kritéria, aby optimálně vybrali lék.

Neselektivní adrenergní blokátory

Léky v této kategorii jsou široce používány. To zahrnuje dřívější léky, které mohou způsobit nejvíce nežádoucích účinků. Neselektivní druhy působí současně na 2 typy adrenergních receptorů: beta-1 a beta-2.

Srdeční tkáň obsahuje receptory beta-1, takže léky, které na ně působí, se nazývají kardioselektivní. Další receptory jsou koncentrovány v cévách, děložních tkáních, dýchacích cestách (průduškách) a srdečním systému.

To vysvětluje širokou škálu vlivu kardioselektivních léků, které ovlivňují všechny systémy těla. Důležité léky 1 vývoje jsou - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lék je vyvinut na bázi účinné látky propranolol, používá se navíc při léčbě srdečních onemocnění, syndromu vysokého krevního tlaku. Velkou výhodou této drogy je, že nesnižuje kontraktilní funkci myokardu.

S pomocí léku můžete rychle zmírnit záchvat arytmií (supraventrikulární), zmírnit krizi sinusovou tachykardií. Lék má boční strany - účinná látka ostře zužuje cévy (angiospasmus).

Propranolol je účinný při léčbě srdečních poruch. Terapeutický účinek je vyjádřen snížením kontraktility myokardu a srdeční frekvence a také korekcí krevního tlaku. Ale příliš aktivní účinek léku je nepřijatelný v případě kritického poklesu krevního tlaku a srdečního selhání v akutním stadiu.

Korgard

Tento lék obsahuje nadolol, díky čemuž jsou dosaženy antianginální a hypotenzní výsledky. Nadolol je mírná látka. Beta-2 adrenergní blokátory lze použít, pouze pokud se hypertenze nevyvinula a je v raných stádiích.

Pokud nemoc již běží, lék moc nepomůže. Nadolol se v zásadě používá pro ischemické poruchy srdce. Droga patří ke starému vývoji, nedoporučuje se pro problémy s cévním systémem.

Šlehat

Pomocí léků lze léčit arteriální hypertenzi v nevydané fázi (v raných stádiích). Lék založený na pindololu s mírnou formulí, mírně snižuje srdeční frekvenci a má malý účinek na práci myokardového (srdečního) svalu.

Zřídka se používá při srdečních poruchách, může způsobit bronchospazmus, proto se nedoporučuje pro patologické stavy dýchacích cest (astma, CHOPN). Podobná možnost se považuje za pindolol, který obsahuje účinnou látku se stejným názvem..

Glaumol

Glaumol je látka protivoglaukomu vyvinutá na bázi timololu. Lék jemně snižuje hladinu tlaku, proto je vhodný pro léčbu určitých forem glaukomu. Lék je však neúčinný při léčbě kardiovaskulárních poruch. Droga patří do neselektivního typu, přichází ve formě kapek.

Kardioselektivní adrenergní blokátory

Druhá generace léků zahrnuje beta-1 blokátory. Tato kategorie reaguje na adrenergní receptory umístěné v srdci, což určuje jejich úzce cílené působení.

Kvůli cílenému blokování receptorů se stejným názvem se účinnost léku pouze zvyšuje. Blokátory jsou považovány za bezpečné, ale nedoporučují se pro samoléčbu, zvláště v kombinaci s jinými typy.

Mezi důležité vývoje druhé generace patří: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Lék obsahuje metoprolol, zmírňuje akutní stavy spojené s odchylkou srdečního rytmu. Pozitivně působí na patologii supraventrikulárního typu. Může být použit v kombinované terapii s amiodaronem při léčbě poruch srdečního rytmu.

Poskytuje rychlý výsledek, ale nedoporučuje se průběžně kvůli těžké toleranci a nežádoucím reakcím. Terapeutický účinek závisí také na vlastnostech těla a funkčnosti těla..

Kordanum

Lék je označován jako blokátory beta-1 na základě talinololu. Lék je identický s metoprololem a má stejné indikace. Snižuje opakující se stavy na pozadí akutního infarktu myokardu. Účinek se dostaví za 2–4 ​​hodiny, po dobu až 24 hodin.

Concor

Tento lék zahrnuje bisoprolol. Předepsáno v průběhu dlouhodobé systematické terapie. Pozitivní účinek se dostaví po 12 hodinách, ale výsledek trvá dlouho. Hlavní funkcí bisoprololu je stabilizace krevního tlaku a srdeční frekvence, léčba hypertenze a CHF. Léčba zastaví relapsy arytmií.

Toto je neúplný seznam beta-1 blokátorů. Berou se v úvahu nejběžnější léky. Podle dostupných indikací není možné zvolit si lék samostatně, je nutná diagnostika, která také nezaručuje ideální výsledek.

Poslední generace

Nejnovější blokátory (3. generace) navíc ovlivňují alfa-adrenergní receptory. Tyto vlastnosti umožňují jejich široké využití. Seznam nejdůležitějších léků zahrnuje: Carvedilol, Nebivolol.

Beta-blokátory 3. generace obsahují dvě kategorie:

  • Nekardioselektivní. Uvolněte stěny krevních kanálů pod vlivem beta-1 a beta-2-adrenergních antagonistů.
  • Kardioselektivní. Rozšiřte cévní kanály zvýšením objemu uvolněného oxidu dusnatého. Může snížit vaskulární okluzi, snížit tvorbu aterosklerotických plaků.

Blokátory všech skupin mají krátké a dlouhé trvání. Tento indikátor bude záviset na biochemickém složení léčiva.

Léky zahrnují následující kategorie:

  1. Amfifilní. Látky se mohou rozpustit v tucích a ve vodě. Vylučuje se z těla pomocí jater a ledvin. Mezi ně patří: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofilní. Rozpouštějí se ve vodě, ale špatně se vstřebávají v játrech. To zahrnuje: Atenolol.
  3. Lipofilní, krátkodobě působící. Dobře zpracované v tucích, rychle vstřebatelné játry. Mají krátký léčivý účinek.
  4. Dlouhodobě působící lipofilní blokátory.

Existují také ultrakrátce působící látky. Tyto blokátory se používají hlavně ve formě kapátka. Chemické látky působí v těle ne déle než 30 minut, poté se rozpadají v krvi. Vzhledem k nízké míře nežádoucích účinků se často používají při hypotenzi a srdečním selhání. Esmolol patří do této kategorie..

Credex

Léčivý přípravek je založen na karvedilolu. Vyznačuje se také schopností neutralizovat alfa receptory. Lék dobře rozšiřuje krevní cévy, používá se jak při léčbě kardiovaskulárního systému, tak k normalizaci koronárního oběhu..

Snižuje pravděpodobnost infarktu. Kombinace různých typů blokátorů v kompozici pomáhá eliminovat neurologické poruchy spojené s užíváním neuroleptik.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenergní blokátor kardioselektivního působení. Snižuje krevní tlak a srdeční frekvenci, má antianginální účinek. Používá se k léčbě arteriální hypertenze. Často se používá v kombinaci pro léčbu CHF a profylaktické účely pro anginu pectoris.

Tsenipres

V srdci Celiprololu patří do selektivního typu. Má vazodilatační účinek, prakticky nezpůsobuje bronchospazmus. Celiprolol je vhodný pro rychlé snížení krevního tlaku. Může být použit v dlouhodobém průběhu terapie, ovlivňuje činnost srdečního svalu. Vhodné pro lidi všech věkových skupin.

Beta blokátory získaly dobré recenze v léčbě anginy pectoris. Díky nim klesá frekvence anginózních záchvatů, zpomaluje se vývoj akutních koronárních poruch. Použití ACE inhibitorů v kombinaci s blokátory a diuretiky v léčbě CHF významně prodlužuje jejich životnost.

Blokátory jsou zahrnuty v seznamu léků životně důležitých pro člověka. Beta-blokátory mohou zlepšit stav, ale nesprávné určení průběhu léčby zvyšuje rozvoj srdečního selhání, způsobuje srdeční zástavu až smrt.

Autor: Semyonova Elena

Design článku: Vladimír Veliký

Video o beta-blokátorech

Základní farmakologie betablokátorů:

ALPHA A BETA ADRENO BLOKÁTORY

Alfa a beta blokátory

T.A. Zatsepilova, docentka, Katedra farmakologie, Farmaceutická fakulta, Moskevská lékařská akademie. JIM. Sečenov

Blokátory alfa a beta blokují současně ?1- a ?1,2-adrenergní receptory, proto se jim říká „hybridní“ adrenergní blokátory. V důsledku blokády ?1-adrenergní receptory, dochází k expanzi periferních cév a klesá systolický a diastolický krevní tlak. V důsledku blokády ?1-adrenergní receptory srdce mírně snižovaly vedení, frekvenci a sílu srdečních kontrakcí. Blokáda ?2-bronchiální adrenergní receptory mohou mírně zvýšit svůj tonus (zejména u pacientů s bronchiálním astmatem). Hlavní farmakologický účinek. -adrenergní blokátory ?? hypotenzní. Hlavní indikací pro použití této skupiny léků je hypertenze..

Labetalol (Trandat) způsobuje vazodilataci a snížení celkové periferní vaskulární rezistence, což vede k rozvoji antihypertenzního účinku. Lék významně neovlivňuje srdeční výdej a srdeční frekvenci. Labetalol je předepisován orálně v dávce 0,1 g 2-3krát denně. Maximální účinek užívání léku je pozorován 1-4 hodiny po podání a trvá až 8-12 hodin nebo až 24 hodin při použití vysokých dávek. Tablety se užívají po jídle a smíchají se s tekutým (voda, džusy), netuhým jídlem (jablková omáčka, pudink). Lék je vysazován postupně. Vynechaná dávka by měla být užita co nejdříve nebo vůbec ne, pokud do další dávky zbývají méně než 4 hodiny; neužívejte dvojnásobné dávky.

Labetalol je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu do krve, ale podléhá aktivnímu metabolismu prvního průchodu. Jeho biologická dostupnost je 25%. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo po 2-4 hodinách po jedné perorální dávce. Lék se váže na krevní proteiny o 50%. Poločas (T 1/2) je 6-8 hodin. Labetalol je metabolizován v játrech a vylučován z těla gastrointestinálním traktem, 55-60% ?? močí. Vedlejší účinky: srdeční selhání, bronchospazmus, hypoglykémie, závratě, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, pocit únavy. Lék je kontraindikován u těžkého srdečního selhání, atrioventrikulárního bloku. Předepisuje se s opatrností pacientům s bronchiálním astmatem..

Carvedilol (Acridilol) má dlouhodobější antihypertenzní účinek. Lék má také antioxidační vlastnosti, má příznivý účinek na hladinu lipidů a lipoproteinů v krevní plazmě; nejúčinnější pro léčbu mírných forem hypertenze. Carvedilol se také používá při komplexní léčbě srdečního selhání. Přiřaďte uvnitř 0,0125-0,025-0,05 g 1krát denně.

Proxodolol obsahuje ve své chemické struktuře jádro oxadiazolu. Má antihypertenzní, antiischemické a antiarytmické účinky. Za tímto účelem je lék předepisován orálně v dávkách 0,01 g 3-4krát denně. U hypertenzních krizí se proxodolol podává intravenózně ve formě 1% roztoku. V oftalmologii se oční kapky proxodolol používají k léčbě glaukomu s otevřeným a uzavřeným úhlem. Proxodolol oční kapky lze použít v kombinaci s pilokarpinem a klonidinem.

Adrenergní blokátory (alfa a beta blokátory) - seznam léků a klasifikace, mechanismus účinku (selektivní, neselektivní atd.), Indikace k použití, vedlejší účinky a kontraindikace

Stránka poskytuje základní informace pouze pro informační účely. Diagnostika a léčba nemocí musí být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

obecné charakteristiky

Adrenergní blokátory působí na adrenergní receptory, které se nacházejí ve stěnách cév a v srdci. Ve skutečnosti tato skupina léků dostala svůj název právě podle skutečnosti, že blokují působení adrenergních receptorů.

Normálně, když jsou adrenergní receptory volné, mohou být ovlivněny adrenalinem nebo norepinefrinem, který se objevuje v krevním řečišti. Když se adrenalin váže na adrenergní receptory, vyvolává následující účinky:

  • Vasokonstriktor (lumen cév je ostře zúžen);
  • Hypertenzní (zvyšuje se krevní tlak);
  • Antialergický;
  • Bronchodilatátor (rozšiřuje lumen průdušek);
  • Hyperglykemický (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

Zdá se, že léky ze skupiny adrenergních blokátorů vypínají adrenergní receptory a podle toho mají účinek, který je pravým opakem adrenalinu, to znamená, že rozšiřují krevní cévy, snižují krevní tlak, zužují lumen průdušek a snižují hladinu glukózy v krvi. Jedná se přirozeně o nejčastější účinky adrenergních blokátorů, které jsou vlastní všem lékům této farmakologické skupiny bez výjimky..

Klasifikace

Ve stěnách cév existují čtyři typy adrenergních receptorů - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, které se obvykle nazývají: alfa-1-adrenergní receptory, alfa-2-adrenergní receptory, beta-1-adrenergní receptory a beta -2-adrenergní receptory. Léky blokující adrenergní skupinu mohou vypnout různé typy receptorů, například pouze beta-1-adrenergní receptory nebo alfa-1,2-adrenergní receptory atd. Adrenergní blokátory jsou rozděleny do několika skupin podle toho, jaké typy adrenergních receptorů vypínají.

Adrenergní blokátory jsou tedy rozděleny do následujících skupin:

1. Alfa-blokátory:

  • Alfa-1-blokátory (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blokátory (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenergní blokátory (nicergolin, fentolamin, propoxan, dihydroergotamin, dihydroergokristin, alfa-dihydroergokriptin, dihydroergotoxin).

2. Beta-blokátory:
  • Beta-1,2-blokátory (nazývané také neselektivní) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Blokátory beta-1 (nazývané také kardioselektivní nebo jednoduše selektivní) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blokátory (současně vypínají alfa i beta-adrenergní receptory) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Tato klasifikace uvádí mezinárodní názvy účinných látek, které tvoří složení léků patřících do každé skupiny adrenergních blokátorů.

Každá skupina beta-blokátorů se také dělí na dva typy - s vnitřní sympatomimetickou aktivitou (ICA) nebo bez ICA. Tato klasifikace je však pomocná a je nutná pouze pro lékaře, aby vybrali optimální lék..

Adrenoblokátory - seznam

Alfa-blokátory

Představujeme seznamy alfa-blokátorů různých podskupin v různých seznamech pro nejjednodušší a strukturované hledání potřebných informací.

Léky skupiny alfa-1-blokátorů zahrnují následující:

1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin zentiva;
  • Doxazosin sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylát;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lekce.

3. Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hyper-jednoduché;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Mezi alfa-2-blokátory patří Yohimbin a Yohimbin hydrochlorid.

Léky skupiny alfa-1,2-blokátorů zahrnují následující léky:

1. Dihydroergotoxin (směs dihydroergotaminu, dihydroergokristinu a alfa-dihydroergokriptinu):

  • Redergin.

2. Dihydroergotamin:
  • Ditamin.

3. Nikergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergolin-ferein;
  • Sermion.

4. Propoxan:
  • Pyrroxan;
  • Proproxan.

5. Fentolamin:
  • Fentolamin.

Beta-blokátory - seznam

Protože každá skupina beta-blokátorů zahrnuje poměrně velké množství léků, uvedeme jejich seznamy samostatně pro snazší vnímání a hledání potřebných informací.

Selektivní beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektivní adrenergní blokátory, kardioselektivní adrenergní blokátory). Běžné názvy této farmakologické skupiny adrenergních blokátorů jsou uvedeny v závorkách..

Následující léky tedy patří k selektivním betablokátorům:

1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronální;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vazocordin;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokard;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol organický;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartrát;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-nebe.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Ensatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektivní beta-blokátory (beta-1,2-blokátory). Tato skupina zahrnuje následující léky:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5. Pindolol:
  • Šlehat.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Námitky;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Čočka timololu;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Timoptické skladiště.

Alfa-beta-blokátory (léky, které vypínají alfa- i beta-adrenergní receptory)

Mezi léky v této skupině patří:

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Akridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Blokátory beta-2

V současné době neexistují žádné léky, které by izolovaly pouze beta-2-adrenergní receptory. Dříve byl vyráběn lék Butoxamin, který je beta-2-blokátorem, ale dnes se nepoužívá v lékařské praxi a zajímá se výhradně o experimentální vědce specializující se na farmakologii, organickou syntézu atd..

Existují pouze neselektivní beta-blokátory, které současně vypínají adrenergní receptory beta-1 i beta-2. Jelikož však existují také selektivní adrenergní blokátory, které výlučně vypínají beta-1-adrenergní receptory, neselektivní se často nazývají beta-2-adrenergní blokátory. Tento název je nesprávný, ale v běžném životě je poměrně rozšířený. Když se tedy řekne „beta-2-blokátory“, musíte vědět, co se rozumí skupinou neselektivních beta-1,2-blokátorů.

Akt

Působení alfa-blokátorů

Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory mají stejný farmakologický účinek. A léky těchto skupin se navzájem liší vedlejšími účinky, které jsou obvykle vyšší u alfa-1,2-blokátorů a vyskytují se častěji ve srovnání s alfa-1-blokátory.

Léky těchto skupin tedy rozšiřují cévy všech orgánů, zejména silně kůže, sliznic, střev a ledvin. Díky tomu se snižuje celkový periferní vaskulární odpor, zlepšuje se průtok krve a přívod krve do periferních tkání a snižuje se také krevní tlak. Snížením periferního vaskulárního odporu a snížením množství krve, která se vrací do síní z žil (venózní návrat), je významně snížena pre- a afterload na srdci, což výrazně usnadňuje jeho práci a má pozitivní vliv na stav tohoto orgánu. Shrneme-li výše uvedené, můžeme dojít k závěru, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory mají následující účinek:

  • Snižte krevní tlak, snižte celkový periferní vaskulární odpor a následné zatížení srdce;
  • Roztáhněte malé žíly a snižte předpětí srdce;
  • Zlepšuje krevní oběh v celém těle i v srdečním svalu;
  • Zlepšuje stav lidí trpících chronickým srdečním selháním, snižuje závažnost příznaků (dušnost, tlakové rázy atd.);
  • Snižte tlak v plicním oběhu;
  • Snižuje celkový cholesterol a lipoprotein s nízkou hustotou (LDL), ale zvyšuje lipoprotein s vysokou hustotou (HDL);
  • Zvyšuje citlivost buněk na inzulín, takže glukóza je používána rychleji a efektivněji a její koncentrace v krvi klesá.

Díky uvedeným farmakologickým účinkům alfa-blokátory snižují krevní tlak bez rozvoje reflexního srdečního rytmu a také snižují závažnost hypertrofie levé komory. Léky účinně snižují izolovaný vysoký systolický tlak (první číslice), včetně těch, které souvisejí s obezitou, hyperlipidemií a sníženou tolerancí glukózy..

Alfa-blokátory navíc snižují závažnost příznaků zánětlivých a obstrukčních procesů v urogenitálních orgánech způsobených hyperplazií prostaty. To znamená, že léky vylučují nebo snižují závažnost neúplného vyprázdnění močového měchýře, noční močení, časté močení a pocit pálení během močení.

Alfa-2-blokátory nevýznamně ovlivňují krevní cévy vnitřních orgánů, včetně srdce, ovlivňují hlavně cévní systém pohlavních orgánů. Proto mají alfa-2-blokátory velmi úzký rozsah - léčbu impotence u mužů.

Působení neselektivních beta-1,2-blokátorů

U žen neselektivní beta blokátory zvyšují kontraktilitu dělohy a snižují ztrátu krve během porodu nebo po operaci.

Navíc působením na cévy periferních orgánů neselektivní beta-blokátory snižují nitrooční tlak a snižují tvorbu vlhkosti v přední oční komoře. Toto působení léků se používá při léčbě glaukomu a jiných očních onemocnění..

Působení selektivních (kardioselektivních) beta-1-blokátorů

Léky v této skupině mají následující farmakologické účinky:

  • Snižte srdeční frekvenci (HR);
  • Snížit automatismus sinusového uzlu (kardiostimulátor);
  • Zpomalte vedení impulsu podél atrioventrikulárního uzlu;
  • Snižte kontraktilitu a vzrušivost srdečního svalu;
  • Snižte srdeční potřebu kyslíku;
  • Potlačit účinky adrenalinu a norepinefrinu na srdce při fyzickém, duševním nebo emocionálním stresu;
  • Snižte krevní tlak;
  • Normalizujte srdeční frekvenci v případě arytmií;
  • Omezte a potlačte šíření zóny poškození u infarktu myokardu.

Díky těmto farmakologickým účinkům selektivní betablokátory snižují množství krve uvolněné srdcem do aorty v jedné kontrakci, snižují krevní tlak a zabraňují ortostatické tachykardii (rychlý srdeční rytmus v reakci na náhlý přechod ze sedu nebo lehu do stoje). Léky také zpomalují srdeční frekvenci a snižují její sílu tím, že snižují srdeční potřebu kyslíku. Obecně platí, že selektivní blokátory beta-1 snižují frekvenci a závažnost záchvatů ischemické choroby srdeční, zlepšují toleranci cvičení (fyzickou, psychickou a emocionální) a významně snižují úmrtnost u lidí se srdečním selháním. Tyto účinky léků vedou k významnému zlepšení kvality života lidí trpících onemocněním koronárních tepen, dilatační kardiomyopatií a také těch, kteří prodělali infarkt myokardu a cévní mozkovou příhodu..

Kromě toho beta-1-blokátory eliminují arytmie a zúžení lumen malých cév. U lidí s bronchiálním astmatem snižují riziko bronchospasmu a u diabetes mellitus snižují pravděpodobnost vzniku hypoglykemie (nízká hladina cukru v krvi).

Působení alfa-beta-blokátorů

Léky v této skupině mají následující farmakologické účinky:

  • Snižte krevní tlak a snižte celkový periferní vaskulární odpor;
  • Snižte nitrooční tlak u glaukomu s otevřeným úhlem;
  • Normalizujte lipidový profil (nižší celkový cholesterol, triglyceridy a lipoproteiny s nízkou hustotou, ale zvyšte koncentraci lipoproteinů s vysokou hustotou).

Kvůli uvedeným farmakologickým účinkům mají alfa-beta-blokátory silný hypotenzní účinek (snižují tlak), rozšiřují krevní cévy a snižují zátěž srdce. Na rozdíl od beta-blokátorů léky v této skupině snižují krevní tlak bez změny průtoku krve ledvinami a bez zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence.

Kromě toho alfa-beta-blokátory zlepšují kontraktilitu myokardu, díky čemuž krev po kontrakci nezůstává v levé komoře, ale je zcela vhozena do aorty. To pomáhá zmenšit velikost srdce a snížit stupeň jeho deformace. Díky zlepšení srdce zvyšují léky této skupiny s městnavým srdečním selháním závažnost a objem fyzického, duševního a emočního stresu, snižují srdeční frekvenci a záchvaty ischemické choroby srdeční a také normalizují srdeční index..

Použití alfa-beta-blokátorů snižuje úmrtnost a riziko opětovného infarktu u lidí s onemocněním věnčitých tepen nebo dilatační kardiomyopatií..

aplikace

Indikace pro použití alfa-blokátorů

Vzhledem k tomu, že přípravky podskupin alfa-blokátorů (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) mají různé mechanismy působení a jsou od sebe poněkud odlišné v nuancích účinku na cévy, rozsahu jejich použití a v důsledku toho se liší i indikace.

Alfa-1-blokátory jsou indikovány pro použití u následujících stavů a ​​nemocí:

  • Hypertenze (s cílem snížit krevní tlak);
  • Chronické srdeční selhání (jako součást kombinované léčby);
  • Benigní hyperplazie prostaty.

Alfa-1,2-adrenergní blokátory jsou indikovány k použití, pokud má osoba následující stavy nebo nemoci:
  • Poruchy mozkové cirkulace;
  • Migréna;
  • Poruchy periferního oběhu (například Raynaudova choroba, endarteritida atd.);
  • Demence (demence) způsobená vaskulární složkou;
  • Závratě a poruchy vestibulárního aparátu způsobené vaskulárním faktorem;
  • Diabetická angiopatie;
  • Dystrofická onemocnění rohovky oka;
  • Neuropatie zrakového nervu způsobená jeho ischemií (nedostatek kyslíku);
  • Hypertrofie prostaty;
  • Močové poruchy spojené s neurogenním močovým měchýřem.

Alfa-2-blokátory se používají výhradně k léčbě impotence u mužů.

Použití beta-blokátorů (indikace)

Selektivní a neselektivní beta-blokátory mají mírně odlišné indikace a oblasti použití, kvůli rozdílům v určitých nuancích jejich účinku na srdce a cévy.

Indikace pro použití neselektivních beta-1,2-blokátorů jsou následující:

  • Arteriální hypertenze;
  • Námahová angina pectoris;
  • Sinusová tachykardie;
  • Prevence komorových a supraventrikulárních arytmií, stejně jako bigeminie, trigeminie;
  • Hypertrofické kardiomyopatie;
  • Prolaps mitrální chlopně;
  • Infarkt myokardu;
  • Hyperkinetický srdeční syndrom;
  • Třes;
  • Prevence migrény;
  • Zvýšený nitrooční tlak.

Indikace pro použití selektivních blokátorů beta-1. Tato skupina adrenergních blokátorů se také nazývá kardioselektivní, protože postihuje hlavně srdce a v mnohem menší míře cévy a krevní tlak..

Kardioselektivní blokátory beta-1 jsou indikovány k použití, pokud má osoba následující onemocnění nebo stavy:

  • Arteriální hypertenze střední nebo nízké závažnosti;
  • Srdeční ischemie;
  • Hyperkinetický srdeční syndrom;
  • Různé typy arytmií (sinus, paroxysmální, supraventrikulární tachykardie, extrasystola, síňový flutter nebo fibrilace síní, síňová tachykardie);
  • Hypertrofické kardiomyopatie;
  • Prolaps mitrální chlopně;
  • Infarkt myokardu (léčba již vzniklého infarktu a prevence recidivy);
  • Prevence migrény;
  • Hypertenzní neurocirkulační dystonie;
  • Při komplexní terapii feochromocytomu, tyreotoxikózy a třesu;
  • Akathisia vyvolaná užíváním antipsychotik.

Indikace pro použití alfa-beta-blokátorů

Vedlejší efekty

Zvažte vedlejší účinky adrenergních blokátorů různých skupin samostatně, protože navzdory podobnostem existuje mezi nimi řada rozdílů..

Všechny alfa-blokátory jsou schopné vyvolat stejné i různé vedlejší účinky kvůli zvláštnostem jejich účinku na určité typy adrenergních receptorů.

Nežádoucí účinky alfa blokátorů

Beta-blokátory - vedlejší účinky

Selektivní (beta-1) a neselektivní (beta-1,2) adrenergní blokátory mají stejné vedlejší účinky a jsou odlišné kvůli zvláštnostem jejich účinku na různé typy receptorů.

Následující nežádoucí účinky jsou tedy stejné pro selektivní i neselektivní beta-blokátory:

  • Závrať;
  • Bolest hlavy;
  • Ospalost;
  • Nespavost;
  • Noční můry;
  • Únava;
  • Slabost;
  • Deprese;
  • Úzkost;
  • Zmatek vědomí;
  • Krátké epizody ztráty paměti;
  • Halucinace;
  • Pomalejší reakce;
  • Hluk v uších;
  • Záchvaty;
  • Parestézie (pocit běhání „husích kůží“, znecitlivění končetin);
  • Zrakové a chuťové postižení;
  • Sucho v ústech a očích;
  • Zánět spojivek;
  • Bradykardie;
  • Palpitace;
  • Atrioventrikulární blok;
  • Porušení vedení v srdečním svalu;
  • Arytmie;
  • Zhoršení kontraktility myokardu;
  • Hypotenze (snížení krevního tlaku);
  • Srdeční selhání;
  • Raynaudův fenomén;
  • Vaskulitida
  • Bolest na hrudi, svalech a kloubech;
  • Trombocytopenie (pokles celkového počtu krevních destiček v krvi pod normální hodnotu);
  • Agranulocytóza (nepřítomnost neutrofilů, eozinofilů a bazofilů v krvi);
  • Nevolnost a zvracení;
  • Bolest břicha;
  • Průjem nebo zácpa;
  • Nadýmání;
  • Pálení žáhy;
  • Dysfunkce jater;
  • Dušnost;
  • Křeč průdušek nebo hrtanu;
  • Alergické reakce (svědění, vyrážka, zarudnutí);
  • Plešatost;
  • Pocení;
  • Chlad končetin;
  • Svalová slabost;
  • Zhoršení libida;
  • Peyronieho choroba;
  • Zvýšení nebo snížení aktivity enzymu, hladiny bilirubinu a glukózy v krvi.

Neselektivní beta-blokátory (beta-1,2) mohou kromě výše uvedených také vyvolat následující nežádoucí účinky:
  • Podráždění očí;
  • Diplopie (dvojité vidění);
  • Ptóza;
  • Nosní kongesce;
  • Kašel;
  • Udušení;
  • Respirační selhání;
  • Srdeční selhání;
  • Kolaps;
  • Exacerbace přerušované klaudikace;
  • Dočasné poruchy mozkové cirkulace;
  • Ischemie mozku;
  • Mdloby;
  • Pokles hladiny hemoglobinu v krvi a hematokritu;
  • Anorexie;
  • Quinckeho edém;
  • Změny tělesné hmotnosti;
  • Lupusův syndrom;
  • Impotence;
  • Peyronieho choroba;
  • Trombóza intestinální mezenterické tepny;
  • Kolitida;
  • Zvýšené hladiny draslíku, kyseliny močové a triglyceridů v krvi;
  • Rozmazání a snížená zraková ostrost, pálení, svědění a pocit cizího tělesa v očích, slzení, fotofobie, edém rohovky, zánět okrajů víček, keratitida, blefaritida a keratopatie (pouze pro oční kapky).

Nežádoucí účinky alfa-beta-blokátorů

Kontraindikace

Kontraindikace užívání různých skupin alfa-blokátorů

Kontraindikace pro použití různých skupin alfa-blokátorů jsou uvedeny v tabulce.

Kontraindikace užívání alfa-1-blokátorůKontraindikace užívání alfa-1,2-blokátorůKontraindikace užívání alfa-2-blokátorů
Stenóza (zúžení) aortální nebo mitrální chlopněTěžká ateroskleróza periferních cévPřecitlivělost na složky léčiva
Ortostatická hypotenzeArteriální hypotenzeRázy krevního tlaku
Těžká dysfunkce jaterPřecitlivělost na složky léčivaNekontrolovaná hypotenze nebo hypertenze
TěhotenstvíNámahová angina pectorisTěžké poškození jater nebo ledvin
LaktaceBradykardie
Přecitlivělost na složky léčivaOrganické srdeční choroby
Srdeční selhání v důsledku konstriktivní perikarditidy nebo srdeční tamponádyInfarkt myokardu, který utrpěl před méně než 3 měsíci
Srdeční vady vyskytující se na pozadí nízkého plnicího tlaku levé komoryAkutní krvácení
Těžké selhání ledvinTěhotenství
Laktace

Beta-blokátory - kontraindikace

Selektivní (beta-1) a neselektivní (beta-1,2) adrenergní blokátory mají téměř identické kontraindikace pro použití. Rozsah kontraindikací pro použití selektivních betablokátorů je však poněkud širší než u neselektivních. Všechny kontraindikace pro použití beta-1- a beta-1,2-blokátorů jsou uvedeny v tabulce.

Kontraindikace užívání neselektivních (beta-1,2) adrenergních blokátorůKontraindikace použití selektivních (beta-1) adrenergních blokátorů
Individuální přecitlivělost na složky léčiva
Atrioventrikulární blok II nebo III stupně
Sinoatriální blokáda
Těžká bradykardie (puls méně než 55 úderů za minutu)
Syndrom nemocného sinu
Kardiogenní šok
Hypotenze (systolický tlak pod 100 mm Hg)
Akutní srdeční selhání
Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace
Vymazání cévních onemocněníPoruchy periferního oběhu
Prinzmetalova angina pectorisTěhotenství
Bronchiální astmaLaktace

Kontraindikace užívání blokátorů alfa-beta

Antihypertenzní betablokátory

Léky různých skupin adrenergních blokátorů mají hypotenzní účinek. Nejvýraznější hypotenzní účinek mají alfa-1-blokátory obsahující jako aktivní složky látky jako doxazosin, prazosin, urapidil nebo terazosin. Proto jsou to léky této skupiny, které se používají k dlouhodobé léčbě hypertenze za účelem snížení krevního tlaku a jeho udržení na průměrné přijatelné úrovni. Léky skupiny alfa-1-blokátorů jsou optimální pro použití u lidí trpících pouze hypertenzí bez současné srdeční patologie.

Kromě toho jsou všechny beta-blokátory, selektivní i neselektivní, antihypertenzní. Antihypertenzní neselektivní beta-1,2-blokátory obsahující jako účinné látky bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Tyto léky kromě hypotenzního účinku ovlivňují také srdce, proto se používají nejen při léčbě arteriální hypertenze, ale také při srdečních onemocněních. Nejslabším antihypertenzním neselektivním beta-blokátorem je sotalol, který má dominantní účinek na srdce. Tento lék se však používá při léčbě arteriální hypertenze, která je kombinována se srdečními chorobami. Všechny neselektivní beta-blokátory jsou optimální pro použití při hypertenzi spojené s ischemickou chorobou srdeční, angínou pectoris a infarktem myokardu..

Antihypertenzní selektivní beta-1-adrenergní blokátory jsou léky obsahující jako účinné látky následující látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhledem ke zvláštnostem působení jsou tyto léky nejvhodnější pro léčbu arteriální hypertenze v kombinaci s obstrukčními plicními patologiemi, periferními arteriálními chorobami, diabetes mellitus, aterogenní dyslipidemií a také pro silné kuřáky.

Alfa-beta-blokátory obsahující karvedilol nebo butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol jako účinné látky jsou také antihypertenzní. Ale kvůli široké škále vedlejších účinků a výraznému účinku na malé cévy se léky v této skupině užívají méně často ve srovnání s alfa-1-blokátory a beta-blokátory.

V současné době jsou léky volby pro léčbu hypertenze beta-blokátory a alfa-1-blokátory..

Alfa-1,2-blokátory se používají hlavně k léčbě poruch periferního a mozkového oběhu, protože mají výraznější účinek na malé krevní cévy. Teoreticky mohou být léky v této skupině použity ke snížení krevního tlaku, ale to je neúčinné kvůli velkému počtu vedlejších účinků, které se během toho objeví.

Adrenoblokátory pro prostatitidu

U prostatitidy se používají alfa-1-adrenergní blokátory obsahující alfuzosin, silodosin, tamsulosin nebo terazosin jako účinné látky, aby se zlepšil a usnadnil proces močení. Indikace pro jmenování adrenergních blokátorů při prostatitidě jsou nízký tlak uvnitř močové trubice, slabý tón samotného močového měchýře nebo krku, stejně jako svaly prostaty. Léky normalizují odtok moči, což urychluje vylučování produktů rozpadu, stejně jako mrtvých patogenních bakterií, a podle toho zvyšuje účinnost prováděné antimikrobiální a protizánětlivé léčby. Pozitivní účinek se obvykle projeví úplně po 2 týdnech užívání. Normalizace odtoku moči působením adrenergních blokátorů je bohužel pozorována pouze u 60 - 70% mužů trpících prostatitidou..

Nejoblíbenějšími a nejúčinnějšími adrenergními blokátory prostatitidy jsou léky obsahující tamsulosin (například Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin atd.).
Více o prostatitidě

Autor: Nasedkina A.K. Specialista na biomedicínský výzkum.

Seznam statinů nejnovější generace, přehled drog, rozdíly oproti předchozím generacím, výhody a poškození

Těsnění stěn aorty a hrbolků